[发明专利]三白草中提取的化合物及其在防治鼻咽癌治疗中的应用

说明书

本发明公开了三白草中提取的化合物及其在防治鼻咽癌治疗中的应用，所示化合物的如式(I)和式(II)所示，本发明提供的从三白草提取物的化合物对于鼻咽癌具有明显的效果，对该化合物的药效评价显示其明显抑制鼻咽癌细胞增殖、明显促进癌细胞凋亡、并且对鼻咽癌细胞的迁移和侵袭均具有明显的抑制作用，可应用于制备治疗鼻咽癌的药物。具有很好的应用前进和推广价值。

技术领域

本发明涉及鼻咽癌治疗技术领域，更具体地，涉及三白草中提取的化合物及其在防治鼻咽癌治疗中的应用。

背景技术

鼻咽癌(Nasopharyngeal carcinoma，NPC)是一种发生在鼻咽上皮的头颈部恶性肿瘤，具有高转移和高复发性。鼻咽癌发病具有区域性特征，在全球的发病率很低但在中国尤其处于华南地区的广东，发病率极高，因此鼻咽癌又称为广东癌。

鼻咽癌的发病因素繁多，包括遗传易感性、Epstein-Barr病毒(EBV)感染和一系列环境风险因素(包括吸烟和过度食用腌制食品)。世界卫生组织根据组织学把鼻咽癌分成三种类型，(1)角化鳞状细胞癌(WHOⅠ)；(2)分化鳞状细胞癌(WHOⅡ)；或未分化鳞状细胞癌(WHOⅢ)；(3)碱性鳞状细胞癌；在欧美地区，角化鳞状细胞癌是最常见的组织学类型(WHOⅠ)；而在中国等地方病流行地区，未分化的非角化鳞状细胞癌(WHOⅢ)是最主要的组织学类型，与EBV感染密切相关。目前鼻咽癌的标准治疗方案是放化疗结合，前期治疗通常包括强调放疗和顺铂联合治疗，但约有20％的患者由于放疗抵抗而改用多药化疗，而常用的化疗药物如顺铂等毒副作用极大而导致患者耐受程度低从而影响治疗的完成。因此，寻求一种高效低毒且患者易于耐受的抗鼻咽癌药物是临床上所迫需的。

发明内容

本发明的目的是为了克服现有技术缺乏一种高效低毒且患者易于耐受的抗鼻咽癌药物的不足，提供三白草中提取的化合物及其在防治鼻咽癌治疗中的应用。

本发明的第一个目的是提供一种从三白草中提取的化合物。

本发明的第二个目的是提供另一种从三白草中提取的化合物。

本发明的第三个目的是提供所示化合物在制备治疗和/或预防鼻咽癌的药物中的应用。

本发明的第四个目的是提供一种用于治疗和/或预防鼻咽癌的药物。

为了实现上述目的，本发明是通过以下技术方案予以实现的：

因此本发明要求保护一种从三白草中提取的化合物，所述化合物如式(I)所示，

一种从三白草中提取的化合物，所述化合物如式(II)所示，

所示化合物在制备治疗和/或预防鼻咽癌的药物中的应用，也属于本发明的保护范围。

优选地，治疗和/或预防鼻咽癌为抑制鼻咽癌细胞增殖、促进鼻咽癌细胞的凋亡、或抑制鼻咽癌细胞的迁移侵袭中的一种或几种。

本发明还要求保护一种用于治疗和/或预防鼻咽癌的药物，含有所示化合物。

优选地，还包括制药学上可接受的载体或辅料。

与现有技术相比，本发明具有如下有益效果：

本发明提供的从三白草提取物的化合物对于鼻咽癌具有明显的效果，式(I)所示化合物抗鼻咽癌活性的IC₅₀达到0.76μM。对该化合物的药效评价显示其明显抑制鼻咽癌细胞增殖、明显促进癌细胞凋亡、并且对鼻咽癌细胞的迁移和侵袭均具有明显的抑制作用，可应用于制备治疗鼻咽癌的药物。具有很好的应用前进和推广价值。

附图说明

图1为化合物13对四种鼻咽癌细胞细胞毒性测定结果图，化合物13时间和剂量依赖的抑制4株鼻咽癌细胞增长活性。