[发明专利]一种四氢嘧啶类衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201910657604.6 | 申请日： | 2019-07-20 |
| 公开（公告）号： | CN110218190B | 公开（公告）日： | 2021-02-12 |
| 发明（设计）人： | 赵育磊;刘旭;郑丽君;郭旭强;杜钰兰;师欣蕊;万竹婷;陈婷婷;丁鑫;周政 | 申请（专利权）人： | 曲阜师范大学 |
| 主分类号： | C07D239/06 | 分类号： | C07D239/06;C07D405/06 |
| 代理公司： | 北京汇捷知识产权代理事务所(普通合伙) 11531 | 代理人： | 崔建章 |
| 地址： | 273165 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 嘧啶 衍生物 合成 方法 | ||
1.一种四氢嘧啶类衍生物的合成方法，其特征在于，所述四氢嘧啶类衍生物具有式(I)所示结构：
式(I)为中的一种；
其合成路线为：
所述催化剂选自第一步催化剂：1,5,7-三叠氮双环(4.4.0)癸-5-烯(TBD)与第二步催化剂：三氟化硼乙醚、氯化铁或氯化锌中一种的组合；
所述溶剂选自乙腈。
2.根据权利要求1所述的一种四氢嘧啶类衍生物的合成方法，其特征在于：所述的合成步骤如下：以二氧化碳、烯胺和芳胺类化合物为原料，先通入二氧化碳气体，再加入苯胺类化合物、还原剂、有机溶剂和第一步催化剂，在相应的反应温度下反应一段时间，再加入烯胺和第二步催化剂，催化合成得到式(I)四氢嘧啶类衍生物，其反应如式(II)所示。
3.根据权利要求1所述的一种四氢嘧啶类衍生物的合成方法，其特征在于：所述烯胺类原料为胺烯酮或胺烯酯类化合物；
所述芳胺类原料为富电子芳胺或缺电子芳胺；
所述二氧化碳底物为二氧化碳气体。
4.根据权利要求1所述的一种四氢嘧啶类衍生物的合成方法，其特征在于：反应为不经中间体分离的一锅法反应，分步加料。
5.根据权利要求1所述的一种四氢嘧啶类衍生物的合成方法，其特征在于：所述还原剂为氢硅烷类还原剂；所述二氧化碳为二氧化碳气体，纯度99.9％。
6.根据权利要求1所述的一种四氢嘧啶类衍生物的合成方法，其特征在于：原料烯胺类化合物与芳胺类化合物的摩尔比为1:1-1:5，原料烯胺类化合物与二氧化碳的摩尔比为1:2-1:10，原料烯胺类化合物与还原剂的摩尔比为1:4-1:10，原料烯胺类化合物与第一步反应催化剂的摩尔比为1:0.1-1:0.9，原料烯胺类化合物与第二步反应催化剂的摩尔比为1:0.1-1:0.9。
7.根据权利要求1所述的一种四氢嘧啶类衍生物的合成方法，其特征在于：所述反应在二氧化碳气体氛围下进行；所述反应温度为90℃至115℃；所述反应时间为第一步反应6小时至12小时，第二步反应12小时至24小时,经TLC检测原料烯胺反应完全，经纯化后得式(I)四氢嘧啶衍生物；所述合成方法的收率为45％-99％。
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