[发明专利]一种咪草烟中间体及其合成方法和应用

权利要求书

1.一种式I化合物的合成方法，其特征是：包括以5-乙基吡啶-2,3-二羧酸二乙酯和2-氨基-2,3-二甲基丁酰胺为原料、在金属催化剂的作用下反应得到式I所示的化合物的步骤，所述催化剂为二氯化钯、四氯化锡、四氯化钛、二氯化锌、三氟甲烷磺酸钪或二氯化镍；式I化合物的结构式如下：

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2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征是：5-乙基吡啶-2,3-二羧酸二乙酯与2-氨基-2,3-二甲基丁酰胺的摩尔比为1:1.1~1.3；催化剂的用量为5-乙基吡啶-2,3-二羧酸二乙酯摩尔量的0.5-3%。

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征是：催化剂的用量为5-乙基吡啶-2,3-二羧酸二乙酯摩尔量的0.5%。

4.根据权利要求1、2或3所述的合成方法，其特征是：5-乙基吡啶-2,3-二羧酸二乙酯和2-氨基-2,3-二甲基丁酰胺的反应温度为70℃~100℃。

5.根据权利要求1、2或3所述的合成方法，其特征是：反应在常压、气体保护下进行。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征是：反应在溶剂中进行。

7.根据权利要求6所述的合成方法，其特征是：所述溶剂为甲苯、二甲苯或氯苯。

8.一种咪草烟的合成方法，其特征是：包括按照权利要求1-7中任一项所述的方法制得式I所示的化合物、将式I所示的化合物通过合环反应形成式Ⅱ所示的化合物、然后将式Ⅱ所示的化合物经酸化得到咪草烟的步骤；

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9.根据权利要求8所述的合成方法，其特征是：式I所示的化合物在碱性水溶液中进行合环反应，得到式Ⅱ所示的咪草烟盐，然后将咪草烟盐用酸进行酸化，得咪草烟。

10.根据权利要求9所述的合成方法，其特征是：所述碱性水溶液为氢氧化钠水溶液。

11.根据权利要求8或9所述的合成方法，其特征是：合环反应温度为70~100℃。

12.根据权利要求9所述的合成方法，其特征是：碱性水溶液的浓度为35~45wt%，碱性水溶液中的碱性物质与式I所示的化合物的摩尔比为2-3:1；酸化所用的酸为盐酸或硫酸。