[发明专利]治疗肥胖在审
申请号: | 201910542872.3 | 申请日: | 2014-07-18 |
公开(公告)号: | CN110638804A | 公开(公告)日: | 2020-01-03 |
发明(设计)人: | M·A·哈耶拉拉;G·布里姆;S·E·巴兹 | 申请(专利权)人: | 爵士制药国际III有限公司;爱思开生物制药株式会社 |
主分类号: | A61K31/27 | 分类号: | A61K31/27;A61P3/04 |
代理公司: | 31100 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 陈文青;陶启长 |
地址: | 百慕大*** | 国省代码: | 百慕大;BM |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基甲酸酯化合物 治疗有效量 治疗或预防肥胖 减轻体重 摄入 | ||
1.有效量的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在制备在需要的对象中治疗肥胖的药物中的用途:
式中R是选自下组的基团:1-8个碳原子的烷基、卤素、1-3个碳原子的烷氧基、硝基、羟基、三氟甲基、1-3个碳原子的硫代烷氧基;
x是0-3的整数,前提是当x为2或3时R可以相同或不同;
R1和R2独立地选自下组:氢、1-8个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、3-7个碳原子的环烷基;或者
R1和R2可以一起形成未取代或被一个或多个烷基或芳基基团取代的5-7元杂环,其中所述杂环可包含1-2个氮原子以及0-1个氧原子,其中所述氮原子不彼此直接相连或者与氧原子直接相连;
其中所述对象体重减轻,从而治疗所述肥胖。
2.治疗有效量的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在制备在需要的对象中减轻体重或减少体重增加的药物中的用途:
或其药学上可接受的盐或酯;
式中R是选自下组的基团:1-8个碳原子的烷基、卤素、1-3个碳原子的烷氧基、硝基、羟基、三氟甲基、1-3个碳原子的硫代烷氧基;
x是0-3的整数,前提是当x为2或3时R可以相同或不同;
R1和R2独立地选自下组:氢、1-8个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、3-7个碳原子的环烷基;或
R1和R2可以一起形成未取代或被一个或多个烷基或芳基基团取代的5-7元杂环,其中所述杂环可包含1-2个氮原子以及0-1个氧原子,其中所述氮原子不彼此直接相连或者与氧原子直接相连;
其中所述对象体重减轻。
3.治疗有效量的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在制备在需要的对象中减少食物摄入的药物中的用途,包括给予该对象治疗有效量的式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐或酯;
式中R是选自下组的基团:1-8个碳原子的烷基、卤素、1-3个碳原子的烷氧基、硝基、羟基、三氟甲基、1-3个碳原子的硫代烷氧基;
x是0-3的整数,前提是当x为2或3时R可以相同或不同;
R1和R2独立地选自下组:氢、1-8个碳原子的烷基、芳基、芳烷基、3-7个碳原子的环烷基;或
R1和R2可以一起形成未取代或被一个或多个烷基或芳基基团取代的5-7元杂环,其中所述杂环可包含1-2个氮原子以及0-1个氧原子,其中所述氮原子不彼此直接相连或者与氧原子直接相连;
其中所述对象食物摄入减少。
4.如权利要求1-3中任一项所述的用途,其中x=0。
5.如权利要求1-3任一项所述的用途,其特征在于,R1和R2是氢且x=0。
6.如权利要求1-3中任一项所述的用途,其特征在于,所述式I的化合物是基本不含其他对映体的式I的对映体或者其中一种式I的对映体占优势的对映体混合物。
7.如权利要求6所述的用途,其中,所述式I的对映体占优势至大约90%或者更高的程度。
8.如权利要求6所述的用途,其中,所述式I的对映体占优势至大约98%或者更高的程度。
9.如权利要求6所述的用途,其特征在于,所述式I的对映体是式Ia的对映体:
或其药学上可接受的盐或酯。
10.如权利要求9所述的用途,其特征在于,所述式Ia的对映体是(R)或(D)对映体。
11.如权利要求9所述的用途,其特征在于,所述式Ia的对映体是(S)或(L)对映体。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于爵士制药国际III有限公司;爱思开生物制药株式会社,未经爵士制药国际III有限公司;爱思开生物制药株式会社许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
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