[发明专利]1-巯甲基环丙基乙酸的制备方法

权利要求书

1.一种孟鲁司特中间体1-巯甲基环丙基乙酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

第一步 以式1所述2,5-二甲基-2,5-二羟基-1,4-二噻烷为起始原料，在碱性试剂环境中与Wittig-Horner试剂反应，生成式2所述α,β-不饱和羧酸酯，反应温度控制在20℃- 30℃之间，

第二步 以1,2-二甲基咪唑为碱性催化剂，在紫外光照射下，式2所述α,β-不饱和羧酸酯的烯键迁移转化为式3所述β,γ-不饱和羧酸酯，反应溶剂选自甲醇，反应装置选用微通道反应器，

第三步 式3所述β,γ-不饱和羧酸酯与二乙基锌、二碘甲烷经Simmons-Smith反应得到式4所述环丙烷化中间体，

第四步 式4所述环丙烷化中间体在碱性条件下水解获得目标化合物1-巯甲基环丙基乙酸，

该方法的反应路线如下:

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2.根据权利要求1所述孟鲁司特中间体1-巯甲基环丙基乙酸的制备方法，其特征在于，第一步所述碱性试剂选自叔丁醇钠或叔丁醇钾。

3.根据权利要求1所述孟鲁司特中间体1-巯甲基环丙基乙酸的制备方法，其特征在于，第一步所述Wittig-Horner试剂选自膦酰基乙酸甲酯二乙酯或膦酰基乙酸三乙酯。

4.根据权利要求1所述孟鲁司特中间体1-巯甲基环丙基乙酸的制备方法，其特征在于，第一步反应溶剂选自甲苯或四氢呋喃。

5.根据权利要求1所述孟鲁司特中间体1-巯甲基环丙基乙酸的制备方法，其特征在于，第二步底物式2所述α,β-不饱和羧酸酯与1,2-二甲基咪唑的投料摩尔比为1:1。

6.根据权利要求1所述孟鲁司特中间体1-巯甲基环丙基乙酸的制备方法，其特征在于，第二步反应液中，式2所述α,β-不饱和羧酸酯的起始浓度在0.05至0.1 g/ml范围。

7.根据权利要求1所述孟鲁司特中间体1-巯甲基环丙基乙酸的制备方法，其特征在于，第二步反应温度控制在40℃- 50℃之间。