[发明专利]一种基于CRBN配体诱导CDK4/6降解的化合物及其制备方法、药物组合物和应用在审
| 申请号： | 201910531615.X | 申请日： | 2019-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN110305126A | 公开（公告）日： | 2019-10-08 |
| 发明（设计）人： | 张智敏;黄文海;沈正荣;郑晓亮;王尊元;梁美好;马臻;章迟啸;曾申昕 | 申请（专利权）人： | 浙江省医学科学院 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 310013 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 降解 药物组合物 制备 配体诱导 水合物 应用 毒副作用 抗癌活性 抗癌效果 医药领域 治疗癌症 可接受 抑制剂 可用 预防 诱导 癌症 治疗 表现 | ||
1.一种基于CRBN配体诱导CDK4/6降解的化合物，其特征在于，包括下式I所示的化合物及其药学上可接受的盐和水合物:
其中，n为1～10的整数。
2.根据权利要求1所述的基于CRBN配体诱导CDK4/6降解的化合物，其特征在于，n为1～7的整数。
3.一种根据权利要求1或2所述的化合物的制备方法，由如下反应式制得:
其中，n的定义与式I中一致；
具体步骤包括：将式II所示的化合物与来那度胺混合溶于有机溶剂，反应得到式III所示的化合物，再将式III所示的化合物与式IV所示的化合物混合溶于有机溶剂，反应得到式I所示的化合物。
4.一种药物组合物，其特征在于，包括权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐和水合物，和药学上可接受的赋形剂。
5.一种根据权利要求4所述的药物组合物制成的制剂，其特征在于，在药物组合物中加入药学上可接受的辅料制成临床上可接受的剂型。
6.一种药物组合物，其特征在于，包括权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐和水合物，和不同的抗癌药剂。
7.一种根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐和水合物在制备预防或/和治疗癌症的药物中的应用。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述的癌症为多发性骨髓瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌、食管癌、结肠癌、髓母细胞瘤、急性粒细胞白血病、慢性白血病、前列腺癌、肝细胞瘤、肾细胞瘤、宫颈癌、皮肤癌、卵巢癌、结肠癌、神经胶质瘤、甲状腺癌或胰腺癌。
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