[发明专利]一种白藜芦醇-苯酞杂合类化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种白藜芦醇-苯酞杂合类化合物，其特征在于其结构如下所示：

2.一种权利要求1所述的白藜芦醇-苯酞杂合类化合物的制备方法，其特征在于：是以二苯乙烯类化合物紫檀芪为原料，通过甲酰化和氧化关环在二苯乙烯分子骨架中引入五元内酯环结构，分离提纯后得到目标产物。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

步骤1：向50mL圆底烧瓶中加入1mmol紫檀芪和丙酮，溶解后加入1mmol四丁基溴化铵、2mmol K₂CO₃以及1mmol不同取代基的溴代物，55℃搅拌反应，时间因取代基不同而有不同，反应完全后抽滤得滤液，浓缩后柱层析分离得到不同取代基的紫檀芪衍生物；

所述不同取代基的紫檀芪衍生物的结构通式如下：

其中R为相应取代基基团；

步骤2：向50ml圆底烧瓶中加入步骤1获得的不同取代基的紫檀芪衍生物1mmol，加入乙腈溶解，室温下缓慢滴加2mmol DMF，冰水冷却至0℃后滴加4mmol POCl₃，滴毕将圆底烧瓶转至室温搅拌反应，1h后将反应液倒入冰水淬灭，搅拌1h，静置过滤并干燥得亮黄色固体，柱层析分离并浓缩得到紫檀芪衍生物甲酰化产物；

所述紫檀芪衍生物甲酰化产物的结构通式如下：

步骤3：向50mL圆底烧瓶中加入步骤2获得的紫檀芪衍生物甲酰化产物1mmol，室温下加入DMSO溶解，冰水冷却至0℃后缓慢滴加含有2mmol NaH₂PO₄的溶液和含有30mmol NaClO₂的溶液，滴毕将圆底烧瓶转移至油浴锅中，升温至50℃，反应3h后冷却至室温，分离提纯后得到目标产物。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：

步骤2中，反应液倒入冰水淬灭后用饱和NaOH溶液调节pH值至中性。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：

步骤2中，所述柱层析分离时以200-300目硅胶为分离介质，洗脱剂为石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯中的两种或两种以上。

6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：

步骤3中，NaH₂PO₄溶液和NaClO₂溶液均为饱和溶液。

7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：

步骤3中，所述分离提纯包括萃取、洗涤、干燥、浓缩和薄层色谱纯化过程；所述萃取是以二氯甲烷和乙酸乙酯为萃取剂；所述洗涤为水洗两次和饱和NaHCO₃水洗一次；所述干燥是以无水硫酸钠和无水硫酸镁为干燥剂；所述浓缩采用常压蒸馏、减压蒸馏或旋转蒸发方法将溶剂旋干；所述薄层色谱纯化的展开剂为石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯中的两种或两种以上。

8.一种权利要求1所述的白藜芦醇-苯酞杂合类化合物的用途，是在制备炎症抑制剂中的应用。

9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于所述白藜芦醇-苯酞杂合类化合物为：