[发明专利]吲哚类衍生物及其医药用途在审

专利信息
申请号: 201910476945.3 申请日: 2019-06-03
公开(公告)号: CN112028815A 公开(公告)日: 2020-12-04
发明(设计)人: 孙宏斌;王贺瑶;王朝鑫;袁浩亮;韩立帅;吴文珍;豆会霞;陈梦婷;杨春伟 申请(专利权)人: 中国药科大学;中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D209/42 分类号: C07D209/42;C07D405/04;C07D403/04;C07D209/40;C07D405/12;A61K31/404;A61K31/454;A61K31/55;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/41;A61K31/541;A61P3/00
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 杨晓莉
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 吲哚 衍生物 及其 医药 用途
【权利要求书】:

1.如式I所示的吲哚类化合物或其药学上可接受的盐或酯或溶剂化物:

其中,

R1选自:-COR、-CONHS(O)2R、-NHCONHS(O)2R、-S(O)2NH2、-S(O)2NHCOCH3、1H-四唑-5-基、3H-[1,3,4]噁二唑-2-酮-5-基、3H-[1,3,4]噁二唑-2-硫酮-5-基、4H-[1,2,4]噁二唑-5-酮-3-基、4H-[1,2,4]噁二唑-5-硫酮-3-基、3H-[1,2,3,5]氧杂噻二唑-2-氧化物-4-基、4H-[1,2,4]噻二唑-5-酮-3-基、异噁唑-3-醇-5-基、5-烷基异噁唑-3-醇-4-基、5-环烷基异噁唑-3-醇-4-基、呋喃-3-醇-4-基、5-烷基磺酰氨基-[1,3,4]噁二唑-2-基、5-环烷基磺酰氨基-[1,3,4]噁二唑-2-基、5-烷基磺酰氨基-2H-[1,2,4]三唑-3-基、5-环烷基磺酰氨基-2H-[1,2,4]三唑-3-基、5-烷基异噻唑-3-醇-4-基、5-环烷基异噻唑-3-醇-4-基、[1,2,5]噻二唑-3-醇-4-基、1,4-二氢-四唑-5-酮-1-基、2H-四唑-5-基氨基甲酰基、2H-四唑-5-羰基、[1,2,4]噁二唑烷-3,5-二酮-2-基、4H-[1,2,4]噁二唑-5-酮-3-基、2,4-二氢-[1,2,4]三唑-3-酮-5硫基、4H-[1,2,4]三唑-3-硫基、4H-[1,2,4]三唑-3-亚磺酰基、4H-[1,2,4]三唑-3-磺酰基、4-烷基-吡唑-1-醇-5-基、4-环烷基-吡唑-1-醇-5-基、4-烷基-[1,2,3]三唑-1-醇-5-基、4-环烷基-[1,2,3]三唑-1-醇-5-基、5-烷基-咪唑-1-醇-2-基、5-环烷基-咪唑-1-醇-2-基、4-烷基-咪唑-1-醇-5-基、4-环烷基-咪唑-1-醇-5-基、4-烷基-1,1-二氧代-1λ6-[1,2,5]噻二唑烷-3-酮-5-基、4,4-二烷基-1,1-二氧代-1λ6-[1,2,5]噻二唑烷-3-酮-5-基、4-环烷基-1,1-二氧代-1λ6-[1,2,5]噻二唑烷-3-酮-5-基、4,4-二环烷基-1,1-二氧代-1λ6[1,2,5]噻二唑烷-3-酮-5-基、噻唑烷-2,4-二酮-5-基、噁唑烷-2,4-二酮-5-基、3-[1-羟基-甲-(E)亚基]-吡咯烷-2,4-二酮-1-基、3-[1-羟基-甲-(Z)亚基]-吡咯烷-2,4-二酮-1-基、5-甲基-4-羟基-5H-呋喃-2-酮-3-基、5,5-二烷基-4-羟基-5H-呋喃-2-酮-3-基、5-环烷基-4-羟基-5H-呋喃-2-酮-3-基、5,5-二环烷基-4-羟基-5H-呋喃-2-酮-3-基、3-羟基-环丁-3-烯-1,2-二酮-4-基或3-羟基-环丁-3-烯-1,2-二酮-4-氨基;

其中,R选自:OH、OR8、NR9R10、C1-C6烷基、取代或非取代的苯基或取代或非取代的杂环芳基;

R8选自:C1-C3烷基、W取代的C1-C3烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基、羟基烷基或烷氧基烷基;其中,W选自:OH、乙酰氨基、C1-C3烷氧羰基氧基或C1-C4烷基羰基氧基;

R9和R10独立地选自:H、OH、C1-C3烷基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基;

R2选自:H、NR11R12、OR13、C1-C6烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、羧基、羧基烷基、环烷基、取代的环烷基、环烷氧基烷基、取代的环烷氧基烷基、羟基烷基、杂环烷基、取代的杂环烷基、杂环烷基烷基、烯基、环烯基或取代的环烯基,其中取代的环烷基、取代的环烷氧基烷基、取代的杂环烷基或取代的环烯基可独自地被1至3个如下取代基所取代:F、Cl、Br、I、OH、C1-C3烷基、羟基烷基、卤代烷基、环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷基磺酰基或烷基磺酰基烷基;

R11和R12独立地选自:H、C1-C6烷基、羟基烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基、烯基、环烯基或杂环烯基;或者,R11和R12与它们所连接到的原子或基团一起形成取代或非取代的含N杂环烷烃环或取代或非取代的含N杂环烯烃环,其中所连接到的原子或基团选自:-CR14R15-、-O-、-S-、-NR16-、-C(O)-或-S(O)2-;

R14和R15独立地选自:H、OH、COOH、C1-C6烷基或环烷基;

R16选自:H、C1-C6烷基或环烷基;

R13选自:C1-C6烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、环烷基、取代的环烷基、环烷基烷基、卤代环烷基烷基、烷基环烷基烷基、杂环烷基、取代的杂环烷基、杂环烷基烷基、烯基、环烯基、取代的环烯基、杂环烯基或取代的杂环烯基,其中取代的环烷基、取代的杂环烷基、取代的环烯基或取代的杂环烯基可独自地被1至3个如下取代基所取代:F、Cl、Br、I、OH、C1-C6烷基、羟基烷基、卤代烷基、C3-C8环烷基、卤代环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基或卤代环烷基烷基;

R3选自:苯基、取代的苯基、杂芳基、取代的杂芳基、稠环芳基或取代的稠环芳基,其中,所述取代的苯基、取代的杂芳基或取代的稠环芳基可独自地被1至3个如下取代基所取代:F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、OH、OR17、C1-C3烷基、羟基烷基、卤代烷基、羟基卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、卤代环烷基烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、环烷基烷氧基烷基、环烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基或取代的氨基,所述取代的氨基被独立地选自以下各项的1至2个取代基所取代:烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基、羟基烷基或烷氧基烷基;若取代的苯基或取代的杂芳基被2至3个取代基所取代,其中每两个取代基与它们所连接到的原子可一起形成取代或非取代的苯环、取代或非取代的杂芳环、取代或非取代的环烷烃环、取代或非取代的杂环烷烃环或取代或非取代的杂环烯烃环;

R17选自:环烷基、杂环烷基或取代或非取代的C1-C4烷基,所述取代的C1-C4烷基是被一个或两个或三个独立地各自选自下列的取代基所取代:OH、(O)、C(O)OH、CN、NH2、F、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、取代的氨基、C(O)NH2、烷基磺酰氨基、氨磺酰基、NHC(O)NH2、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、4-甲基-哌嗪-1-基、吗啉-4-基、硫代吗啉-1,1-二氧代-4-基或NHC(O)CH(CH3)NHC(O)CH(CH3)NH;所述取代的氨基被独立地选自以下各项的1至2个取代基所取代:烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基、羟基烷基或烷氧基烷基;

R4,R5,R6,R7独立地选自:H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NH2、OH、C1-C6烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷基氧基、卤代环烷基氧基、烯基、环烯基、炔基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、取代的氨基、氨基烷基或取代的氨基烷基,所述取代的氨基或取代的氨基烷基在氮上可独自地被以下1至2个取代基所取代:C1-C3烷基、羟基烷基、卤代烷基、环烷基、烷基环烷基、环烷基烷基、烷基环烷基烷基或烷氧基烷基;或者,R4,R5,R6,R7之中每两个与它们所连接到的原子一起形成取代或非取代的苯环、取代或非取代的杂芳环、取代或非取代的环烷烃环、取代或非取代的杂环烷烃环或取代或非取代的杂环烯烃环;

X是-S(O)2-、-C(O)-或-(CH2)n-;其中,n=0、1或2;

m=0、1或2。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国药科大学;中国科学院上海药物研究所,未经中国药科大学;中国科学院上海药物研究所许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201910476945.3/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top