[发明专利]姜黄素-4-OCH2

说明书

本发明公开了姜黄素‑4‑OCH₂CO₂H锶,公开了它的制备方法,公开了它的抗骨质疏松活性，因而本发明公开了它在制备抗骨质疏松药物中的应用。

技术领域

本发明涉及姜黄素-4-OCH₂CO₂H锶,涉及它的制备方法，涉及它的抗骨质疏松活性。因而本发明涉及它在制备抗骨质疏松药物中的应用。本发明属于生物医药领域。

技术背景

世界卫生组织预测,到2050年老年人口数量将达到20亿。这意味着人口老龄化是全球要面临的重要问题。骨质疏松就是困扰着老年人的疾病之一。考虑到人口基数,骨质疏松对我国老龄人健康的威胁尤其严重。姜黄素是从植物姜黄根茎中提取的天然产物,具有广泛的药理活性。例如抗肿瘤,抗血栓和抗炎症。不过,姜黄素生物利用度低及水溶性差。为改善姜黄素生物利用度及水溶性文献报道了各种姜黄素衍生物。临床上雷尼酸锶用于治疗和预防绝经后妇女骨质疏松,药效团是锶离子。因溶解度差,导致雷尼酸锶的临床剂量大。因临床剂量大,导致雷尼酸锶副作用大。发明人一直致力开发溶解度好,剂量低及副作用小的锶盐。经过三年探索,发明人发现姜黄素-4-OCH₂CO₂H锶具有这三个特点。根据这个发现,发明人提出了本发明。

发明内容

本发明的第一个内容是提供下式的姜黄素-4-OCH₂CO₂H锶。

本发明的第二个内容是提供姜黄素-4-OCH₂CO₂H锶的合成方法，该方法包括:

(1)合成3-甲氧基-4-(乙酸苄酯氧基)苯甲醛；

(2)合成6-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-5,6-己烯-2,4-二酮；

(3)合成1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰苄酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮；

(4)合成1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰乙酸基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮；

(5)合成姜黄素-4-OCH₂CO₂H锶。

本发明第三个内容是评价姜黄素-4-OCH₂CO₂H锶的抗骨质疏松作用。

附图说明

图1姜黄素-4-OCH₂CO₂H锶的合成路线。i)K₂CO₃,BrCH₂COOCH₂C₅H₅,无水四氢呋喃,60℃,48h；ⅱ)乙酰丙酮,B₂O₃,(nBuO)₃B,nBu-NH₃,无水乙酸乙酯,60-80℃,4h；ⅲ)B₂O₃,B₂O₃,(nBuO)₃B,无水乙酸乙酯,60-80℃,4h；ⅳ)NaOH水溶液(2M),MeOH；ⅴ)Sr(OH)₂, MeOH。

具体实施方式

为了进一步阐述本发明,下面给出一系列实施例。这些实施例完全是例证性的,它们仅用来对本发明进行具体描述，不应当理解为对本发明的限制。

实施例1制备3-甲氧基-4-(乙酸苄酯氧基)苯甲醛(1)