[发明专利]一种乐伐替尼衍生物及制备方法和用途有效
| 申请号： | 201910461438.2 | 申请日： | 2019-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN110590839B | 公开（公告）日： | 2022-04-05 |
| 发明（设计）人： | 张晨;钱国飞;王建民;唐平明;李瑶;严庞科;郑伟 | 申请（专利权）人： | 四川海思科制药有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/60 | 分类号： | C07F9/60;A61K31/675;A61P35/00;A61P35/02 |
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| 地址： | 611130 四川省成都*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 乐伐替尼 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.一种通式(I)所示化合物及其立体异构体或药学上可接受的盐，
Q-L-R1 (I)
其中：
Q选自
R1选自
X1、X2、X4、X5各自独立的选自O或S；
X3选自O或N；
L选自键、其中L的左边与Q连接，右边与R1连接；
R1a、R1a`、R1c、R1c`、R1e、R1e`各自独立的选自H或C1-4烷基；
R1b、R1d、R1f各自独立的选自C1-4烷基或苄基；
R1g选自C1-6烷基、-C1-4烷基-C3-6碳环基、C3-6碳环基，所述的烷基或碳环基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、苯基、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代；
RL1选自H或C1-4烷基；
RL2选自H、F、Cl、Br、I、C1-4烷基或C1-4烷氧基；
n选自0、1、2或3；m选自0、1、2、3或4；p选自0或1；r选自1、2、3、4、5或6。
2.根据权利要求1所述的化合物及其立体异构体或药学上可接受的盐，其中
所述R1选自
3.根据权利要求2所述的化合物及其立体异构体或药学上可接受的盐，其中
R1a、R1a`、R1c、R1c`、R1e、R1e`各自独立的选自H、甲基、乙基、丙基或异丙基；
R1b、R1d、R1f各自独立的选自甲基、乙基、丙基、异丙基或苄基；
R1g选自取代或未取代的甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、己基、环戊基、环己基、苯基、苄基、亚甲基环丙基或亚甲基环丁基，当被取代时，任选进一步被0、1、2、3或4个选自H、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、异丙基、甲氧基、乙氧基或异丙氧基的取代基所取代；
RL1选自H或甲基；
RL2选自H、F、Cl、Br、I、甲基或甲氧基；
n为1；m选自0、1、2、3或4；p为1；r为2或3。
4.根据权利要求3所述的化合物及其立体异构体或药学上可接受的盐，其中
R1g选自苯基或苄基，所述的苯基或苄基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、苯基、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代。
5.根据权利要求1所述的化合物及其立体异构体或药学上可接受的盐，选自如下结构之一：
6.根据权利要求1-5任意一项所述的化合物及其立体异构体或药学上可接受的盐，为与选自下述的酸所成的盐：三氟乙酸、盐酸。
7.根据权利要求6所述的化合物及其立体异构体或药学上可接受的盐，为
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