[发明专利]阿立哌唑口腔速溶膜剂及其制备方法

权利要求书

1.一种阿立哌唑口腔速溶膜剂，其特征在于包括如下重量百分比的组分：

阿立哌唑，10-20％；

水溶性成膜材料，40-90％；

增塑剂，5-30％；

矫味剂，0-20％；

其他辅料，0-10％；

上述组分含量的百分比之和为100％，其中，所述水溶性成膜材料至少包括聚乙烯醇和聚维酮的混合物，所述组分阿立哌唑需经过微粉化。

2.根据权利要求1所述的阿立哌唑口腔速溶膜剂，其特征在于：

所述水溶性成膜材料包括聚乙烯醇和聚维酮的混合物；

所述聚维酮选自聚维酮K30或聚维酮K90；

所述增塑剂选自甘油、丙二醇和/或聚乙二醇400；

所述矫味剂选自甜味剂和芳香剂；

所述甜味剂选自山梨醇、异麦芽糖醇、三氯蔗糖和/或阿斯巴甜；

所述芳香剂选自奶油香草香精、牛奶香精、柠檬味香精、薄荷油和/或薄荷醇；

所述其他辅料包括唾液促进剂、色素和/或防腐剂；

所述唾液促进剂选自抗坏血酸和/或柠檬酸；

所述防腐剂包括羟苯甲酯、羟苯乙酯和或山梨酸。

3.根据权利要求2所述的阿立哌唑口腔膜剂，其特征在于包括如下重量百分比组分：

阿立哌唑，10-20％；

水溶性成膜材料，45-80％；

增塑剂，10-25％；

矫味剂，0-20％；

其他辅料，0-10％；

上述组分含量的百分比之和为100％，其中，所述水溶性成膜材料至少至少包括聚乙烯醇和聚维酮的混合物，所述组分阿立哌唑需经过微粉化。

4.根据权利要求1-3任意一项所述的阿立哌唑口腔速溶膜，其特征在于，能在水中快速崩解、分散。

5.根据权利要求4所述的阿立哌唑口腔速溶膜，其特征在于，在25℃水中60秒内能完全崩解并将主药分散开。

6.根据权利要求5所述的阿立哌唑口腔速溶膜，其特征在于，具有一定机械强度，有效面积为1×1cm²的膜剂的抗拉强度大于10MPa。

7.一种制备根据权利要求1～6任意一项所述的阿立哌唑口腔速溶膜的方法，包括以下步骤：

(1)采用气流粉碎方法将阿立哌唑微粉化；

(2)将聚乙烯醇、聚维酮、增塑剂于适宜温度下溶解在适宜溶剂或水/乙醇混合溶剂中形成均质胶液；

(3)搅拌过程中加入矫味剂等其他辅料；

(4)再将阿立哌唑加入步骤(3)形成的胶液中，使用均质机分散均匀；

(5)超声或真空条件下脱去步骤(4)形成的混悬液中的气泡；

(6)使用上述悬浊液在水平模具上涂布一定厚度的膜并置于烘箱加热鼓风干燥，干燥后将膜剂从模具上剥离，并分割成一定的尺寸后，包装即得。

8.根据权利要求7所述的方法，所述步骤(2)的溶剂选自乙醇水溶液，其重量比为乙醇：纯化水＝1:3。

9.根据权利要求7所述的方法，所述步骤(6)的干燥温度为40-80℃；优选的，干燥温度为45-60℃。