[发明专利]小檗碱盐、熊去氧胆酸盐、相关复方及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种药物组合物，包含：

(a)小檗碱或选自表2的小檗碱衍生物或小檗碱类似物；

(b)有机酸，所述有机酸选自羟基柠檬酸、二十二碳六烯酸和二十二碳五烯酸，和/或，熊去氧胆酸或选自表3的熊去氧胆酸的衍生物或类似物；

以及，(c)由需要而定的药学上可接受的赋形剂、载体、或稀释剂。

2.一种酸-碱加成盐，其分子式为：

(X⁺)m(U^-)n (I)

其中，

(a)U^-为有机酸的阴离子部分，所述有机酸选自羟基柠檬酸、二十二碳六烯酸、二十二碳五烯酸，或，熊去氧胆酸或选自表3的熊去氧胆酸的衍生物或类似物；

(b)X⁺为小檗碱或选自表2的小檗碱衍生物或小檗碱类似物的阳离子部分；以及

(c)m和n是分别选自1、2、3、4、5和6的整数，从而得到电荷中性盐。

3.如权利要求2所述的酸-碱加成盐，其特征在于，其纯度不低于95％。

4.如权利要求2或3所述的酸-碱加成盐，其特征在于，m＝1，n＝1。

5.一种药物组合物，其包含如权利要求1所述的药物组合物和/或权利要求2-4中任一项所述的酸-碱加成盐，以及药学上可接受的辅料、载体或稀释剂。

6.如权利要求1所述的药物组合物、如权利要求2-4中任一项所述的酸-碱加成盐用于制备药物的用途，其中所述药物用于治疗、预防或缓解一种或多种疾病或功能障碍，所述一种或多种疾病或功能障碍选自脂肪肝、胆汁淤积性肝病、肝移植物抗宿主病、病毒引起的慢性肝病、酒精性肝病、糖尿病、高脂血症和肥胖。

7.如权利要求6所述的用途，其中所述脂肪肝选自非酒精性脂肪性肝病和非酒精性脂肪性肝炎。

8.如权利要求6所述的用途，其中所述一种或多种疾病或功能障碍选自胆汁淤积性肝病、肝移植物抗宿主病、病毒引起的慢性肝病和酒精性肝病。

9.如权利要求6所述的用途，其中所述糖尿病选自糖尿病前期和前驱糖尿病。

10.如权利要求6所述的用途，其中所述高脂血症选自糖尿病合并血脂异常和他汀类非耐受患者的血脂异常。

11.如权利要求6所述的用途，其特征在于，m＝1，n＝1，以及，所述一种或多种疾病或功能障碍为非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。

12.一种同位素标记的化合物，其特征在于，所述同位素是氘(²H)。