[发明专利]提高药物抗肿瘤活性的方法有效

专利信息
申请号: 201910369362.0 申请日: 2019-05-05
公开(公告)号: CN110054659B 公开(公告)日: 2020-09-11
发明(设计)人: 夏桂民;刘明亮;罗芳;汪阿鹏 申请(专利权)人: 中国医学科学院医药生物技术研究所
主分类号: C07H19/073 分类号: C07H19/073;C07H1/00;A61K31/7068;A61P35/00;A61K47/28;A61K9/127;A61K47/24
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100050 北京市*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 提高 药物 肿瘤 活性 方法
【权利要求书】:

1.以下式(I)化合物:

或其药用盐;其中:

R1和R2相同或不同,各自代表C6-22直链或支链的饱和烷基或不饱和烯基,其中碳链中的1个或2个CH2任选地被O替代。

2.根据权利要求1的化合物,其中R1和R2相同或不同,各自代表C8-22直链或支链的饱和烷基或不饱和烯基,其中碳链中的1个或2个CH2任选地被O替代。

3.根据权利要求1的化合物,其中R1和R2相同或不同,各自代表C10-22直链或支链的饱和烷基或不饱和烯基,其中碳链中的1个或2个CH2任选地被O替代。

4.根据权利要求1的化合物,所述药用盐是式(I)化合物与无机酸或者与有机酸形成的盐。

5.根据权利要求4的化合物,所述无机酸选自:盐酸、硫酸、磷酸。

6.根据权利要求4的化合物,所述有机酸选自:乙酸、三氟乙酸、柠檬酸、马来酸、草酸、琥珀酸、苯甲酸、酒石酸、富马酸、扁桃酸、抗坏血酸、苹果酸、丙氨酸、天冬氨酸、赖氨酸、甲磺酸、对甲苯磺酸。

7.根据权利要求1的化合物,其为选自下列的化合物1~化合物12:

化合物1:2’,2’-二氟-2’-脱氧胞嘧啶核苷-3’,5’-二正癸酸酯,

化合物2:2’,2’-二氟-2’-脱氧胞嘧啶核苷-3’,5’-二月桂酸酯,

化合物3:2’,2’-二氟-2’-脱氧胞嘧啶核苷-3’,5’-二肉豆蔻酸酯,

化合物4:2’,2’-二氟-2’-脱氧胞嘧啶核苷-3’,5’-二棕榈酸酯,

化合物5:2’,2’-二氟-2’-脱氧胞嘧啶核苷-3’,5’-二反油酸酯,

化合物6:2’,2’-二氟-2’-脱氧胞嘧啶核苷-3’,5’-二正十六烷氧丙基醚,

化合物7:2’,2’-二氟-2’-脱氧胞嘧啶核苷-3’,5’-二正十八烷氧乙基醚,

化合物8:2’,2’-二氟-2’-脱氧胞嘧啶核苷-3’-月桂酸酯-5’-肉豆蔻酸酯,

化合物9:2’,2’-二氟-2’-脱氧胞嘧啶核苷-3’-肉豆蔻酸酯-5’-月桂酸酯,

化合物10:2’,2’-二氟-2’-脱氧胞嘧啶核苷-3’-正十四烷氧乙基醚-5’-正十六烷氧乙基醚,

化合物11:2’,2’-二氟-2’-脱氧胞嘧啶核苷-3’-正十六烷氧丙基醚-5’-正十四烷氧乙基醚,

化合物12:2’,2’-二氟-2’-脱氧胞嘧啶核苷-3’-正十六烷氧丙基醚-5’-肉豆蔻酸酯,

或其药用盐。

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