[发明专利]L-多巴、多巴脱羧酶抑制剂、儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂及其组合物的连续施用

权利要求书

1.一种在25℃下具有9.2至9.8的pH的药学上可接受的液体组合物，其包含：

6重量％至20重量％的左旋多巴；1重量％至6重量％的卡比多巴；精氨酸和葡甲胺，所述卡比多巴和左旋多巴与所述精氨酸的摩尔比为1:1.1至1:1.9，以及所述卡比多巴和左旋多巴与所述葡甲胺的摩尔比为1:0.4至1:1。

2.根据权利要求1所述的药学上可接受的液体组合物，其包含：1重量％至4重量％的卡比多巴。

3.根据权利要求2所述的药学上可接受的液体组合物，其包含8重量％至12重量％的左旋多巴，1重量％至3重量％的卡比多巴，和15重量％至35重量％的精氨酸。

4.根据权利要求1所述的药学上可接受的液体组合物，所述卡比多巴和左旋多巴与所述葡甲胺的摩尔比为1:0.4，或1:1。

5.根据权利要求4所述的药学上可接受的液体组合物，其中所述组合物包含2重量％至11重量％的葡甲胺。

6.根据权利要求1所述的药学上可接受的液体组合物，其进一步包含抑制氧化产物形成的试剂。

7.根据权利要求6所述的药学上可接受的液体组合物，所述试剂选自抗坏血酸或其药学上可接受的盐、L-半胱氨酸、N-乙酰半胱胺酸(NAC)、谷胱甘肽(GSH)、Na₂-EDTA、Na₂-EDTA-Ca、亚硫酸氢钠或其组合。

8.根据权利要求7所述的药学上可接受的液体组合物，其中所述抗坏血酸药学上可接受的盐为抗坏血酸盐、抗坏血酸钠、抗坏血酸钙、抗坏血酸钾、抗坏血酸棕榈酸酯或抗坏血酸硬脂酸酯。

9.根据权利要求8所述的药学上可接受的液体组合物，包含0.2重量％至3重量％、或0.5重量％至1重量％的抗坏血酸药学上可接受的盐。

10.根据权利要求2所述的药学上可接受的液体组合物，其包含：

(ⅰ)8重量％的左旋多巴，1.5重量％的卡比多巴，15.7重量％的精氨酸和3.2重量％的葡甲胺；

(ⅱ)8重量％的左旋多巴，1.5重量％的卡比多巴，12.2重量％的精氨酸和7.9重量％的葡甲胺；

(ⅲ)10重量％的左旋多巴，1.5重量％的卡比多巴，19.2重量％的精氨酸和4重量％的葡甲胺；

(ⅳ)10重量％的左旋多巴，1.5重量％的卡比多巴，14.6重量％的精氨酸和9.9重量％的葡甲胺；

(ⅴ)7重量％的左旋多巴，1.5重量％的卡比多巴，14.1重量％的精氨酸和2.8重量％的葡甲胺；

(ⅵ)7重量％的左旋多巴，1.5重量％的卡比多巴，10.7重量％的精氨酸和6.9重量％的葡甲胺。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的药学上可接受的液体组合物，所述组合物被配制用于连续皮下、透皮、十二指肠内或静脉内施用。

12.根据权利要求1所述的药学上可接受的液体组合物，所述组合物用于治疗神经或运动病症。

13.根据权利要求12所述的药学上可接受的液体组合物，其中所述神经或运动病症是帕金森氏病。

14.一种包含根据权利要求1-10中任一项所述的药学上可接受的液体组合物的透皮贴剂。

15.权利要求1-10中任一项所述的药学上可接受的液体组合物在制备用于治疗神经或运动病症的药物中的用途。

16.根据权利要求15所述的用途，其中配制所述药物用于皮下、透皮、十二指肠内或静脉内施用。

17.根据权利要求15或16所述的用途，其中所述神经或运动病症是帕金森氏病。