[发明专利]一种药物组合物

权利要求书

1.一种((((1r,3R,5S,7r)-3,5-二甲基金刚烷-1-基)氨基甲酰)氧基)-苯甲酸甲酯注射制剂，其特征在于，所述((((1r,3R,5S,7r)-3,5-二甲基金刚烷-1-基)氨基甲酰)氧基)-苯甲酸甲酯的浓度范围为100.0mg/mL-350.0mg/mL。

2.根据权利要求1所述的制剂，其进一步包括稳定剂。

3.根据权利要求2所述的制剂，所述稳定剂的浓度范围为2.0mg/mL-60.0mg/mL。

4.根据权利要求2所述的制剂，其中所述稳定剂包含选自吐温20、吐温60、吐温80、司盘20、聚氧乙烯蓖麻油EL35、聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40、卵磷脂、泊洛沙姆188、酸酯聚乙二醇-15-羟基硬脂酸酯、聚乙二醇中的至少一种。

5.根据权利要求2所述的制剂，其中所述稳定剂为吐温80，或者所述稳定剂为吐温20与司盘20的组合。

6.根据权利要求2所述的制剂，任选地，其进一步包括助悬剂和/或缓冲剂，和/或渗透压调节剂，和/或pH调节剂。

7.根据权利要求6所述的制剂，所述助悬剂的浓度范围为5.0mg/mL-100.0mg/mL，或者10.0mg/mL-70.0mg/mL。

8.根据权利要求6所述的制剂，其中所述助悬剂包含选自羧甲基纤维素钠、葡聚糖、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素、甲基纤维素、阿拉伯胶中的至少一种。

9.根据权利要求6所述的制剂，其中所述助悬剂为葡聚糖。

10.根据权利要求6所述的制剂，其中所述缓冲剂包含选自无水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠、乙酸、柠檬酸、柠檬酸钠、琥珀酸、己二酸、酒石酸、抗坏血酸、苯甲酸、苹果酸中的至少一种。

11.根据权利要求6所述的制剂，其中所述渗透压调节剂包含选自甘油、氯化钠、葡萄糖、磷酸盐、枸橼酸盐中的至少一种，所述渗透压调节剂的浓度范围为6.5mg/mL-9.0mg/mL。

12.根据权利要求6所述的制剂，其中所述pH调节剂选自酸性pH调节剂或者碱性pH调节剂，所述酸性pH调节剂包含选自盐酸、乙酸、磷酸中的至少一种，所述碱性pH调节剂选自包含氢氧化钠、磷酸氢钠、碳酸钙、氢氧化镁中的至少一种。

13.根据权利要求1所述的制剂，其包括：

(a)((((1r,3R,5S,7r)-3,5-二甲基金刚烷-1-基)氨基甲酰)氧基)-苯甲酸甲酯，浓度范围为100.0mg/mL-350.0mg/mL，

(b)稳定剂，为吐温80，或者为吐温20和司盘20的组合，

(c)助悬剂，选自羧甲基纤维素钠或者葡聚糖，

任选的，(d)缓冲剂，选自无水磷酸二氢钠/无水磷酸氢二钠，

任选的，(e)渗透压调节剂，选自氯化钠或者葡萄糖，

并任选地包含pH调节剂氢氧化钠。

14.制备如权利要求6-13任一项所述制剂的方法，包括下列步骤：

(a)将稳定剂、助悬剂，任选地，和缓冲剂、渗透压调节剂溶解于水中，

(b)加入((((1r,3R,5S,7r)-3,5-二甲基金刚烷-1-基)氨基甲酰)氧基)-苯甲酸甲酯，得混悬液，

(c)任选地，用pH调节剂调节pH值为7.0-8.0，定容，

(d)将上述混悬液用球磨机研磨，得最终混悬液。

15.根据权利要求14所述的方法，其还包括制备成冻干制剂的步骤，所述步骤包括：将所述最终混悬液冷冻干燥。