[发明专利]具有温敏聚集诱导发光特性的双亲多肽分子及其制备方法

权利要求书

1.一种具有温敏聚集诱导发光特性的双亲多肽分子，其特征在于该双亲多肽分子的结构式为：

其中X＝OMe或OEt，n＝1。

2.根据权利要求1所述的具有温敏聚集诱导发光特性的双亲多肽分子，其特征在于所述的双亲多肽分子的微球尺寸为100-500nm。

3.一种制备权利要求1或2所述的具有温敏聚集诱导发光特性的双亲多肽分子的制备方法，其特征在于该方法的具体步骤为：

a.将化合物1和化合物2按1：1摩尔比溶于适量的干燥二氯甲烷(DCM)中，在氮气氛围及冰浴条件下，加入4～5当量的N,N二异丙基乙氨(DIPEA)，搅拌速度300～500r/min，搅拌30min，撤掉冰浴，反应6～12h，用饱和NaCl溶液洗涤反应液1～2遍，DCM萃取分液后，用无水MgSO4干燥有机相并过滤，再用硅胶柱层析提纯，淋洗剂中DCM和MeOH体积比为20:1，蒸干溶剂，即得化合物3；化合物1的结构式为：化合物2的结构式为：化合物2中的n＝1；

b.将1倍当量的化合物3溶于适量MeOH/H₂O的混合溶剂中，在冰浴条件下，加入15倍当量的LiOH·H₂O，搅拌速度300～500r/min，搅拌30min，撤掉冰浴，反应3～5h，蒸干反应液，先用纯水溶解，再用10％NaSO₄溶液调节pH为5～6，然后用DCM萃取分液后，用无水MgSO₄干燥有机相并过滤，蒸干溶剂，即得化合物4；

c.将一倍当量的化合物4溶于适量干燥的DCM中，在氮气氛围及冰浴条件下，分别加入1.1倍当量的五氟苯酚(PfpOH)及1.1倍当量的1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)，搅拌速度300～500r/min，搅拌30min，撤掉冰浴，反应4～6h，然后用饱和NaHCO₃水溶液及饱和NaCl溶液各洗涤反应液一次，DCM萃取分液后，用无水MgSO₄干燥有机相并过滤，再用硅胶柱层析提纯，淋洗剂中DCM和MeOH的体积比为30:1，蒸干溶剂，即得化合物5；

d.将化合物5和1-(4-氨基苯)-1，2，2-三苯乙烯按1:1.1的摩尔比溶于N,N-二甲基酰胺(DMF)中，在氮气氛围及冰浴条件下，加入4～10倍当量的DIPEA，搅拌速度300～500r/min，搅拌30min，撤掉冰浴，反应6～12h，用饱和NaCl溶液洗涤反应液1～2遍，DCM萃取分液后，用无水MgSO₄干燥有机相并过滤，再用硅胶柱层析提纯，淋洗剂中DCM和MeOH的体积比为20:1，蒸干溶剂，即得最终产物化合物6；化合物6的结构式为：