[发明专利]作为隐花色素调节剂的含有咔唑的酰胺类、氨基甲酸酯类和脲类有效
申请号: | 201910308138.0 | 申请日: | 2015-04-06 |
公开(公告)号: | CN110003172B | 公开(公告)日: | 2022-04-01 |
发明(设计)人: | R.伯索;P.亨夫里斯 | 申请(专利权)人: | 同步制药公司 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D403/06;C07D413/06;A61K31/454;A61K31/506;A61K31/403;A61K31/5377;A61P3/10;A61P25/00;A61P13/12;A61P27/06;A61P9/10;A61P1/16;A61 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张华;杨戬 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 花色素 调节剂 含有 酰胺类 氨基甲酸酯 | ||
1.式I的化合物或其药学上可接受的盐
其中
A、D、E、G、J、L、M、和Q各自为C;
R1和R2各自独立地选自H、卤素、-CF3、-CHF2、-CH2F、羟基、(C1-C6)烷氧基和(C1-C6)烷基;
a和b各自独立地是1、2、3或4;
R3和R5各自独立地选自H、-CF3、-CHF2、-CH2F和(C1-C6)烷基;
R4是H、-CF3、-CHF2、-CH2F或(C1-C6)烷基;
其中R6和R7彼此连接以形成
(i) 咪唑烷酮环,或
(ii) 桥连的 7 元双环;
其中所述咪唑烷酮环或桥连的7元双环任选地被一个或多个氟、甲基、乙基、异丙基、C3-6环烷基或苯基取代。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述咪唑烷酮环或桥连的7元双环是未被取代的。
3.药物组合物,其包含根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体、佐剂或稀释剂。
4.根据权利要求3所述的药物组合物在制备用于治疗对象中的Cry介导的疾病或病症的药物中的用途。
5.根据权利要求3所述的药物组合物在制备用于减轻对象中的Cry介导的疾病或病症的症状的药物中的用途。
6.根据权利要求4或5所述的用途,其中所述Cry介导的疾病或病症选自糖尿病;糖尿病性并发症;非酒精性脂肪性肝病(NAFLD);哮喘;慢性阻塞性肺病(COPD);代谢综合征;胰岛素抵抗综合征;肥胖症;库欣综合征;精神病性抑郁症;阿尔茨海默氏病;神经性疼痛;药物滥用;骨质疏松症;癌症;黄斑变性;以及肌病。
7.根据权利要求6所述的用途,其中糖尿病并发症是糖尿病性神经病、糖尿病性视网膜病、糖尿病性肾病、白内障形成、青光眼、糖尿病性血管病或动脉粥样硬化。
8.根据权利要求6所述的用途,其中所述非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)是非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。
9.根据权利要求4或5所述的用途,进一步包括向所述对象施用一种或多种额外治疗剂。
10.根据权利要求9所述的用途,其中所述一种或多种额外治疗剂选自DPP-IV抑制剂、SGLT2抑制剂、二甲双胍和磺酰脲类。
11.根据权利要求9所述的用途,其中所述一种或多种额外治疗剂选自Signifor®、酮康唑、甲吡酮、米托坦、依托咪酯、Korlym®、表皮生长因子受体抑制剂、醛固酮合酶/11β-羟化酶抑制剂LCI699和酮夫康唑(COR-003)。
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