[发明专利]一种1,5-苯并二氮杂卓化合物及其制备方法

说明书

本发明涉及化学合成技术领域，具体公开一种1,5‑苯并二氮杂卓化合物及其制备方法。所述1,5‑苯并二氮杂卓化合物的结构如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示，其中，R₁为H、甲基、乙基、丙基或卤素；R₂为甲基、乙基、丙基、苯基、甲基苯基或乙基苯基；R₃为甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基或R₄为H、甲基、乙基或卤素。本发明提供了一种新型结构的1,5‑苯并二氮杂卓化合物，丰富了1,5‑苯并二氮杂卓化合物的种类，为发展抗焦虑、抗惊厥或抗真菌药物提供了一种新化合物，对于研究该类化合物的活性以及扩大该类化合物在医学领域和工业生产上的应用具有十分重要的意义，为研究具有独特生理活性的新型药物提供了基础。

技术领域

本发明涉及化学合成技术领域，尤其涉及一种1,5-苯并二氮杂卓化合物及其制备方法。

背景技术

1,5-苯并二氮杂卓化合物因其具有广泛的药理和生理活性，受到越来越多研究人员的广泛关注，该类化合物能够与神经中枢系统的GABA受体结合，起到镇静、抗惊厥和抗焦虑作用，因此，广泛用作镇痛药、镇静剂、抗惊厥药、抗焦虑药和催眠药。工业生产上，1,5-苯并二氮杂卓化合物还可作为合成许多杂环化合物的中间原料，同时还能参与到一些光敏材料的合成中。近年来，研究者还发现1,5-苯并二氮杂卓还具有抑制细菌和真菌的活性。因其在医学领域和工业生产上都具有广泛的应用前景，1,5-苯并二氮杂卓化合物的设计与合成受到越来越多科研工作者的关注，因此，合成具有新型结构的1,5-苯并二氮杂卓化合物对于发展抗焦虑、抗惊厥或抗真菌药物具有十分重要的意义。但是，现有合成1,5-苯并二氮杂卓化合物的方法较为繁琐，无法实现工业化生产。

发明内容

为了丰富1,5-苯并二氮杂卓化合物的种类以及解决现有技术中合成1,5-苯并二氮杂卓化合物的方法较为复杂的问题，本发明提供一种1,5-苯并二氮杂卓化合物及其制备方法。

为解决上述技术问题，本发明提供的技术方案是：

一种1,5-苯并二氮杂卓化合物，其结构如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示：

其中，R₁为H、甲基、乙基、丙基或卤素；

R₂为甲基、乙基、丙基、苯基、甲基苯基或乙基苯基；

R₃为甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基或R₄为H、甲基、乙基或卤素。

相对于现有技术，本发明提供了一种新型结构的1,5-苯并二氮杂卓化合物，丰富了1,5-苯并二氮杂卓化合物的种类，为发展抗焦虑、抗惊厥或抗真菌药物提供了一种新化合物，对于研究该类化合物的活性以及扩大该类化合物在医学领域和工业生产上的应用具有十分重要的意义，为研究具有独特生理活性的新型药物提供了基础。

本发明还提供了一种上述1,5-苯并二氮杂卓化合物的制备方法，以二甲胺盐酸盐、多聚甲醛、二酮类化合物和式(Ⅲ)所示的取代邻苯二胺作为原料，通过曼尼希反应制得所述的1,5-苯并二氮杂卓化合物。

其中，R₁为H、甲基、乙基、丙基或卤素；

制备式(Ⅰ)所示的化合物时，所述二酮类化合物的结构如式(Ⅳ)所示：

其中，R₂为甲基、乙基、丙基、苯基、甲基苯基或乙基苯基；R₃为甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基或R₄为H、甲基、乙基或卤素；

制备式(Ⅱ)所示的化合物时，所述二酮类化合物为1,3-环戊二酮。