[发明专利]一类3;19位成环的含硫穿心莲内酯衍生物、其药物组合物、合成方法与用途在审
| 申请号： | 201910265795.1 | 申请日： | 2019-04-03 |
| 公开（公告）号： | CN109912583A | 公开（公告）日： | 2019-06-21 |
| 发明（设计）人： | 程纯儒;郑智;刘义;梁仁明;俸云瑞;赖鹏;丁杰 | 申请（专利权）人： | 四川轻化工大学 |
| 主分类号： | C07D409/14 | 分类号： | C07D409/14;C07D407/12;C07D405/14;C07D417/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都九鼎天元知识产权代理有限公司 51214 | 代理人： | 吕玲 |
| 地址： | 643000 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 穿心莲内酯衍生物 穿心莲内酯 药物组合物 成环 合成 抗肿瘤活性 抗肿瘤药物 抗肿瘤制剂 抗肿瘤作用 母体化合物 新型衍生物 药物制备 药物组成 药效活性 肿瘤疾病 硫醚键 六元环 潜在的 泰素 制备 预防 治疗 研究 | ||
【权利要求书】：
1.一类3，19位成环的含硫穿心莲内酯衍生物，其结构式为：
其中，R为取代或不取代的芳环或杂环，X为O或N，Y为C或C＝O,Z为O或N。
2.如权利要求1所述的3，19位成环的含硫穿心莲内酯衍生物，其特征在于：R为苯环、吡啶、吡嗪、嘧啶、噻吩或噻唑。
3.一种如权利要求1所述含硫穿心莲内酯衍生物的应用，其特征在于：该含硫穿心莲内酯衍生物作为活性物质用于预防或治疗抗肿瘤的药物制剂的制备中。
4.一种如权利要求1所述含硫穿心莲内酯衍生物的应用，其特征在于：该含硫穿心莲内酯衍生物的异构体、或其异构体的混合物、或其溶剂合物、或药学上可接受的盐作为活性物质用于预防或治疗抗肿瘤的药物制剂的制备中。
5.如权利要求3或权利要去4所述含硫穿心莲内酯衍生物的应用，其特征在于：该含硫穿心莲内酯衍生物或其异构体以与药学上可接受的药物载体组成化合物的形式用于预防或治疗抗肿瘤的药物制剂的制备中。
6.如权利要求5所述含硫穿心莲内酯衍生物的应用，其特征在于：所述可接受的药物载体为无机酸盐，有机酸盐、有机碱盐、复盐、前药或溶剂化物及其在制药可接受的赋形剂；此外还包括为增加溶解度所加入的酸或碱或因其他原因加入制药可接受的酸或碱。
7.如权利要求3所述含硫穿心莲内酯衍生物的应用，其特征在于：用药剂量为0.1mg/kg-0.4mg/kg。
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