[发明专利]一种萘酰亚胺-铂(II)配合物及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及铂类活性配体配合物领域，具体公开了一种萘酰亚胺‑铂(II)配合物、其制备方法以及该配合物在制备抗肿瘤药物中的应用，旨在提供一种高效、低毒、靶向性的铂类抗肿瘤化疗药物。所述配合物的化学式为I，所述的制备方法包括以下步骤：(1)将萘酰亚胺衍生物配体c与二氯·二(二甲基亚砜)合铂(II)溶于极性溶剂中，进行配位反应；(2)将步骤(1)的反应液洗涤、干燥，得到萘酰亚胺‑铂(II)配合物I；所述的萘酰亚胺‑铂(II)配合物用于抗癌药物。

技术领域

本发明涉及铂类活性配体的配合物以及制备方法，特别涉及一种萘酰亚胺-铂(II)配合物及其制备方法和应用。

背景技术

肺癌严重影响人们的生命安全和生活质量，其发病率呈快速增长的趋势，位居男性恶性肿瘤发病率第1位，女性发病率第2位(Chen,W.,et al.Cancer statistics inChina,2015,65(1):5-29.)。其中，非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer，NSCLC)约占原发性肺癌的80％，大多数患者在确诊时已处于中晚期。铂类药物为基础的化疗和分子靶向治疗是治疗晚期NSCLC的主要方式。虽然顺铂类作为化疗效果最好抗癌药物之一并得到广泛应用，但是其肾毒性、胃肠毒性、神经毒性、骨髓毒性和耳毒性等毒副作用以及肿瘤细胞的耐药性限制了其进一步的应用(Mao,Z.-W.；et al.Inorg.Chem.Front.,2017,4:10-32.)。

因此，研发出新型高效、低毒、靶向性的铂类抗肿瘤化疗药物迫在眉睫。

发明内容

本发明的第一个目的是提供一种萘酰亚胺-铂(II)配合物。

为实现本发明的第一个目的，本发明提供了以下的技术方案：

一种萘酰亚胺-铂(II)配合物，具有下述化学结构式I：

本发明的第二个目的是提供一种萘酰亚胺-铂(II)配合物的制备方法。

为实现本发明的第二个目的，本发明提供了以下的技术方案：

一种萘酰亚胺-铂(II)配合物的制备方法，包括以下步骤：

(1)将萘酰亚胺衍生物配体c与二氯·二(二甲基亚砜)合铂(II)溶于极性溶剂中，进行配位反应；

(2)将步骤(1)的反应液洗涤、干燥，得到萘酰亚胺-铂(II)配合物。

萘酰亚胺衍生物配体c的结构式为：

进一步地，所述步骤(1)中，萘酰亚胺衍生物配体c与二氯·二(二甲基亚砜)合铂(II)的摩尔比为1:0.5～1.5。

进一步地，所述步骤(1)中配位反应的温度条件为45～120℃。

进一步地，所述步骤(1)中甲醇和二甲基亚砜的混合溶液的体积为2～20mL。

进一步地，所述步骤(2)中，所述步骤(1)中，每1.0mmol的萘酰亚胺衍生物配体c加入极性溶剂的体积为35～55mL。

进一步地，所述步骤(1)中，极性溶剂为甲醇、乙腈和乙醇中的任意一种与二甲基亚砜、丙酮或水中的任意一种或几种溶剂的组合。

本发明的第三个目的在于提供一种萘酰亚胺-铂(II)配合物I在制备抗肿瘤药物中的应用。

与现有技术相比，本发明的有益效果为：

1.本发明提供了一种萘酰亚胺-铂(II)配合物，首次得到以萘酰亚胺衍生物配体c为活性配体的配合物。