[发明专利]一种含螺环基团的吡咯并[2;3-d]嘧啶化合物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201910251874.7 申请日: 2019-03-29
公开(公告)号: CN109928998A 公开(公告)日: 2019-06-25
发明(设计)人: 李静荣;李安虎 申请(专利权)人: 广州盈升生物科技有限公司
主分类号: C07H1/00 分类号: C07H1/00;C07H19/14;A61K31/7064;A61P35/00
代理公司: 广州容大专利代理事务所(普通合伙) 44326 代理人: 刘新年;黄开艳
地址: 510663 广东省广州市高新技术产业开发区*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 嘧啶化合物 螺环基团 吡咯 制备方法和应用 甲基转移酶 酶活性异常 类化合物 可接受 抑制剂 组蛋白 可用 制备 肿瘤 疾病 治疗
【权利要求书】:

1.一种含螺环基团的吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物或其药学上可接受的盐,该化合物分子结构如式(I)和(II)所示:

其中,

L代表以下所示的螺环基团A:

其中,s、t、n和m分别独立地为0-2;

R1选自氢、氘、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-C≡CH、-CH=CH2、C1-8烷基、C1-8环烷基、C3-8杂脂环基、C1-8烷氧基、C1-8环烷氧基或C3-8杂脂环氧基,且R1可选择性地被一个或多个G1取代;

R2选自氢、C1-8烷基、C1-8环烷基、C3-8杂脂环基、C1-8烯基、C1-8炔基、C6-12芳基或C5-12杂芳基,且R2可选择性地被一个或多个G2取代;

R3代表1-4个取代基,分别独立地选自氢、氘、卤素、-CN、-NO2、-OH、-CF3、-OCF3、C1-8烷基、C1-8环烷基、C3-8杂脂环基、C1-8烯基、C1-8炔基、C6-12芳基、C5-12杂芳基、C1-8烷氧基、C1-8环烷氧基或C3-8杂脂环氧基,且R3可选择性地被一个或多个G3取代;

R4和R5分别独立选自氢、氘、卤素、C1-8烷基、C1-8环烷基、C3-8杂脂环基、C6-12芳基或C5-12杂芳基,且R4和R5可选择性地被一个或多个G4取代;

X选自N或C-R6

Y选自CR7R8、N-R9、O或S;

R6、R7、R8及R9分别独立选自氢、氘、卤素、C1-8烷基、C1-8环烷基、C3-8杂脂环基、C6-12芳基或C5-12杂芳基,且R6、R7、R8及R9可选择性地被一个或多个G5取代;

其中:

G1、G2、G3、G4及G5分别独立地选自氢、氘、卤素、C1-8烷基、C1-8环烷基、C3-8杂脂环基、C1-8烷氧基、C1-8环烷氧基、C3-8杂脂环氧基、C1-8烯基、C1-8炔基、C6-12芳基、C5-12杂芳基、-OH、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OCH3、-OCH2CH3、-O(i-Pr)、-O(c-Pr)、-SCH3、-S(O)CH3、-SO2CH3、-CO2H、-CO2CH3、-CO2CH2CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-OC(O)NHCH3、-OC(O)N(CH3)2、-NHC(O)NHCH3、-NHC(O)N(CH3)2、-NHSO2NHCH3、-NHSO2N(CH3)2、-SO2NHCH3或-SO2N(CH3)2

所述化合物包括其消旋体、对映异构体或非对映异构体。

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