[发明专利]白藜芦醇衍生物及其抗纤维化的医药用途

说明书

本发明涉及式I所示的白藜芦醇衍生物或其可药用盐在制备治疗纤维化疾病的药物中的用途：结构式I中，R₁为氢原子或C₁‑C₄的烷基，R₂、R₃分别独立地为C₁‑C₃的烷基或氘代烷基，R₂、R₃相同或不同；所述的C₁‑C₄的烷基或C₁‑C₃的烷基任选被以下一个或多个各自独立地选自下列的取代基取代：卤素(例如氟、氯、溴、碘)、甲基、羟基、乙基、氨基、甲氧基、硝基；R₄、R₅为C₁‑C₃的取代或未取代的烷基；n为0‑5的整数；所述的纤维化疾病选自肝纤维化、肺纤维化、肾纤维化及心脏纤维化。

技术领域

本发明涉及具有抗纤维化作用的白藜芦醇衍生物及其药学上可接受的盐，含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及所述白藜芦醇衍生物或其药学上可接受的盐用于制备抗纤维化药物的用途。

背景技术

肝纤维化、肺纤维化、肾纤维化及心脏纤维化等人体组织或器官的纤维化是由以胶原为主要成分的细胞外基质的沉积所致，是相关器官或组织持续性损伤的结果。多种信号因子导致持续性组织损伤，包括转化生长因子-β₁(TGF-β₁)、结缔组织生长因子(CTG F)、血小板衍生生长因子(PDGF)、血管内皮生长因子(VEGF)、纤维母细胞生长因子(FGF)等。

发明内容

本发明提供式I所示的白藜芦醇衍生物或其可药用盐在制备治疗纤维化疾病的药物中的用途：

结构式I中，R₁为氢原子或C₁-C₄的烷基，R₂、R₃分别独立地为C₁-C₃的烷基或氘代烷基，R₂、R₃相同或不同；所述的C₁-C₄的烷基或C₁-C₃的烷基任选被以下一个或多个各自独立地选自下列的取代基取代：卤素(例如氟、氯、溴、碘)、甲基、羟基、乙基、氨基、甲氧基、硝基；R₄、R₅为C₁-C₃的取代或未取代的烷基；n为0-5的整数；所述的纤维化疾病选自肝纤维化、肺纤维化、肾纤维化及心脏纤维化。

进一步地，本发明提供式I所示的白藜芦醇衍生物或其可药用盐在制备治疗纤维化疾病的药物中的用途：

结构式I中，R₁为氢原子或C₁-C₄的烷基；R₂、R₃分别独立地为C₁-C₃的烷基或氘代烷基，R₂、R₃相同或不同；所述的C₁-C₄的烷基或C₁-C₃的烷基任选被以下一个或多个各自独立地选自下列的取代基取代：卤素(例如氟、氯、溴、碘)、甲基、羟基、乙基、氨基、甲氧基、硝基；R₄、R₅为C₁-C₃的取代或未取代的烷基；所述的纤维化疾病选自肝纤维化、肺纤维化、肾纤维化及心脏纤维化。

更具体地，本发明还提供式I-1所示的白藜芦醇衍生物或其可药用盐在制备治疗纤维化疾病的药物中的用途：