[发明专利]苯并噻唑类化合物及其在制备细菌生物膜抑制剂中的应用有效
| 申请号： | 201910162777.0 | 申请日： | 2019-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN109912532B | 公开（公告）日： | 2020-09-04 |
| 发明（设计）人： | 林静;陈卫民;宣腾飞;汪自强;刘君 | 申请（专利权）人： | 暨南大学 |
| 主分类号： | C07D277/64 | 分类号： | C07D277/64;C07D417/06;A61P31/04;A61K31/428;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/4439;A61K31/497 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 桂婷 |
| 地址： | 510632 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻唑 化合物 及其 制备 细菌 生物膜 抑制剂 中的 应用 | ||
1.一种苯并噻唑类化合物，其特征在于具有如下所示结构：
2.根据权利要求1所述的苯并噻唑类化合物，其特征在于具有如下所示结构：
3.一种根据权利要求1～2任一项所述的苯并噻唑类化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
2-甲基苯并噻唑与碘甲烷发生甲基化反应得到化合物2，然后将化合物2与Ar-CHO发生亲核反应得到苯并噻唑类化合物，合成路线如下所示：
其中Ar为
4.根据权利要求3所述的苯并噻唑类化合物的制备方法，其特征在于具体包括以下步骤：
(1)将2-甲基苯并噻唑溶于溶剂中，加入碘甲烷，然后在氮气气氛下加热回流反应18h～24h，反应结束后将所得反应液纯化即得到化合物2；
(2)将化合物2和Ar-CHO溶于溶剂中，加入吡啶作催化剂，然后加热回流反应8h～16h，反应结束后将所得反应液纯化即得到目标产物苯并噻唑类化合物。
5.根据权利要求4所述的苯并噻唑类化合物的制备方法，其特征在于：
步骤(1)中所述的2-甲基苯并噻唑和碘甲烷的摩尔比为1：2～3；
步骤(1)中所述的溶剂为乙腈、乙醇、DMF、甲苯中的至少一种；
步骤(2)中所述的溶剂为甲醇、乙醇中的至少一种；
步骤(2)中所述的化合物2、吡啶和Ar-CHO的摩尔比为1：0.2～0.5：1～1.5。
6.根据权利要求1～2任一项所述的苯并噻唑类化合物在制备细菌生物膜抑制剂中的应用。
7.根据权利要求1～2任一项所述的苯并噻唑类化合物在制备铜绿假单胞菌生物膜抑制剂中的应用。
8.根据权利要求6所述的苯并噻唑类化合物在制备细菌生物膜抑制剂中的应用，其特征在于：
所述的细菌生物膜抑制剂含有苯并噻唑类化合物、苯并噻唑类化合物的药用盐中的至少一种。
9.根据权利要求6所述的苯并噻唑类化合物在制备细菌生物膜抑制剂中的应用，其特征在于：
所述的细菌生物膜抑制剂含有一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。
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