[发明专利]一种N-2-烷酰基-N-6-芴甲氧羰基-L-赖氨酸的合成方法在审
| 申请号： | 201910162021.6 | 申请日： | 2019-03-04 |
| 公开（公告）号： | CN109928895A | 公开（公告）日： | 2019-06-25 |
| 发明（设计）人： | 钱王科;王红燕;贺兆华;寿栋;江显洋;郑文瑾 | 申请（专利权）人： | 浙江华贝药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07C271/22 | 分类号： | C07C271/22;C07C269/04 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人： | 朱莹莹 |
| 地址： | 310018 浙江省杭州市杭州经*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 芴甲氧羰基 烷酰基 合成 赖氨酸 水溶性有机溶剂 混合物 收率 析晶 直链 酰氯 过滤 浓缩 | ||
1.结构式如式(1)所述的化合物N-2-烷酰基-N-6-芴甲氧羰基-L-赖氨酸的合成方法，以化合物N-2-烷酰基-L-赖氨酸或其盐酸盐或溴酸盐与芴甲氧羰酰氯为原料，用碱在水或水溶性有机溶剂或两者的混合物中反应，得反应液，反应液经浓缩，析晶，过滤制得
其中n＝1～18，且都为直链；Fmoc为芴甲氧羰基。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述碱为碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钠、碳酸氢钾、或其水溶液。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂为四氢呋喃，二氧六环，乙腈，DMF或其水溶液。
4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：反应温度为-10～50℃。
5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：化合物N-2-烷酰基-L-赖氨酸的制备方法包括如下步骤：
1)以N-6-苄基-L-赖氨酸和烷酰氯或烷酰溴为原料，用碱在水或水溶性有机溶剂或两者的混合物中反应，制得化合物N-2-烷酰基-N-6-苄基-L-赖氨酸；
2)化合物N-2-烷酰基-N-6-苄基-L-赖氨酸为原料，在溶剂中，以钯碳催化氢化脱去6位N上的氨基上的苄基基团，得化合物N-2-烷酰基-L-赖氨酸反应式如下：
。
6.根据权利要求5所述的合成方法，其特征在于：N-6-苄基-L-赖氨酸和烷酰氯或烷酰溴物质的量比例为：1:1～2；N-6-苄基-L-赖氨酸和一元碱的物质的量比例为：1:3～10；N-6-苄基-L-赖氨酸和二元碱的物质的量比例为：1:2～6。
7.根据权利要求5所述的合成方法，其特征在于：步骤1)所述碱为碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钠、碳酸氢钾、或碳酸钠，碳酸钾，碳酸氢钠、碳酸氢钾的水溶液；所述有机溶剂为四氢呋喃，乙腈，乙醇，甲醇或DMF。
8.根据权利要求5所述的合成方法，其特征在于：步骤2)中溶剂为乙酸乙酯，乙酸丙酯，丁酸乙酯，丁酸丙酯或乙醇。
9.根据权利要求5所述的合成方法，其特征在于：步骤2)中反应温度为25～80℃；反应压力为0.1～2.0MPa。
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