[发明专利]植入剂的制备

说明书

公开了制备植入剂的方法，其包括：a)将活性药物成分(active pharmaceutical ingredient)与聚乳酸‑羟基乙酸共聚物(poly(lactic‑co‑glycolic acid),PLGA)混合，从而得到第一混合物；b)将所述第一混合物与第一溶剂混合，从而得到第二混合物，其中所述第一溶剂能够溶于水‑乙醇的混合物并且能够溶解聚乳酸‑羟基乙酸共聚物；c)对所述第二混合物进行挤出，从而得到第一挤出物；d)将所述第一挤出物浸入水‑乙醇的混合物中，从而得到所述植入剂。

领域

本公开大体上涉及医药领域。更具体地，本公开涉及药物制剂领域。

背景

热熔挤出法制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物植入剂的一般步骤如下：将药物与聚乳酸-羟基乙酸共聚物充分研磨后混合，混合物加至螺杆挤出装置中进行高温熔融挤出，将挤出物分割即得含药的聚乳酸-羟基乙酸共聚物植入剂。

概述

一方面，本公开涉及制备植入剂的方法，其包括：a)将活性药物成分(activepharmaceutical ingredient)与聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolicacid),PLGA)混合，从而得到第一混合物；b)将所述第一混合物与第一溶剂混合，从而得到第二混合物，其中所述第一溶剂能够溶于水-乙醇的混合物并且能够溶解聚乳酸-羟基乙酸共聚物；c)对所述第二混合物进行挤出，从而得到第一挤出物；以及d)将所述第一挤出物浸入水-乙醇的混合物中，从而得到所述植入剂。

另一方面，本公开涉及制备植入剂的方法，其包括：a)将活性药物成分(activepharmaceutical ingredient)与聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolicacid),PLGA)混合，从而得到第一混合物；b)将所述第一混合物与第一溶剂混合，从而得到第二混合物，其中所述第一溶剂能够溶于水-乙醇的混合物并且能够溶解聚乳酸-羟基乙酸共聚物；c)对所述第二混合物进行挤出，从而得到第一挤出物；d)将所述第一挤出物浸入水-乙醇的混合物中，从而得到第二挤出物；以及e)将所述第二挤出物浸入第二溶剂中，从而得到所述植入剂，其中所述第二溶剂能够溶解聚乳酸-羟基乙酸共聚物。

再一方面，本公开涉及植入剂，其由包括以下步骤的方法制备得到：a)将活性药物成分(active pharmaceutical ingredient)与聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)混合，从而得到第一混合物；b)将所述第一混合物与第一溶剂混合，从而得到第二混合物，其中所述第一溶剂能够溶于水-乙醇的混合物并且能够溶解聚乳酸-羟基乙酸共聚物；c)对所述第二混合物进行挤出，从而得到第一挤出物；以及d)将所述第一挤出物浸入水-乙醇的混合物中，从而得到所述植入剂。

又一方面，本公开涉及改善活性药物成分(active pharmaceutical ingredient)在个体中释放的方法，其包括向需要所述方法的个体给予由包括以下步骤的方法制备得到的植入剂：a)将活性药物成分(active pharmaceutical ingredient)与聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)混合，从而得到第一混合物；b)将所述第一混合物与第一溶剂混合，从而得到第二混合物，其中所述第一溶剂能够溶于水-乙醇的混合物并且能够溶解聚乳酸-羟基乙酸共聚物；c)对所述第二混合物进行挤出，从而得到第一挤出物；以及d)将所述第一挤出物浸入水-乙醇的混合物中，从而得到所述植入剂。

附图简要说明

图1示出了本公开一实施例中最终制备得到的植入剂的释药速率。

详述