[发明专利]一种吸入干粉组合物的制备方法在审
| 申请号： | 201910080246.7 | 申请日： | 2019-01-28 |
| 公开（公告）号： | CN109745564A | 公开（公告）日： | 2019-05-14 |
| 发明（设计）人： | 金方;薄浩洋;闻聪 | 申请（专利权）人： | 上海方予健康医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K45/06 | 分类号： | A61K45/06;A61K9/72;A61K47/12;A61K47/18;A61K47/10;A61K47/26;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 | 代理人： | 侯淑红 |
| 地址： | 201203 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 干粉组合物 载体复合物 剪切混合 吸入 制备 胆碱能受体 受体激动剂 药用载体 润滑剂 阻断剂 | ||
1.一种吸入干粉组合物的制备方法，该方法包括以下步骤：
(1)将润滑剂和药用载体通过第一剪切混合得到载体复合物；
(2)将步骤(1)的载体复合物与长效胆碱能受体阻断剂和长效β受体激动剂进行第二剪切混合，即得。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述润滑剂选自硬脂酸盐、氨基酸及其衍生物和聚乙二醇中的一种或多种，优选为硬脂酸镁或亮氨酸。
3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述药用载体选自糖类和糖醇类中的一种或多种，优选为一水乳糖和无水乳糖中的一种或多种。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述长效胆碱能受体阻断剂选自噻托铵、格隆铵、阿地铵、乌美铵可药用的溴化物、氯化物、碘化物和其一水合物形式，优选为噻托溴铵或其一水合物。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述长效β受体激动剂选自茚达特罗、福莫特罗、维兰特罗、沙美特罗、奥达特罗及其可药用盐，优选为福莫特罗、其富马酸盐或其富马酸盐的二水合物。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述润滑剂的粒径D50小于35μm，优选为小于10μm；
优选地，所述长效胆碱能受体的D50小于5μm；
优选地，所述长效β受体激动剂的D50小于5μm。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述的长效胆碱能受体阻断剂与所述药用载体的重量比为1:20～1:2000；
优选地，所述的长效β受体激动剂与所述药用载体的重量比为1:20～1:2000；
优选地，所述润滑剂与所述药用载体的重量比为1:20～1:2000。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述第一剪切和所述第二剪切的设备选自盘式研磨仪、刀式研磨仪、高速搅拌机、高速粉碎机和高速混合机。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述第一剪切和所述第二剪切的切刀或搅拌桨的线速度为1-100m/s，优选为10-60m/s；
优选地，所述第一剪切混合时间为1-10min；
优选地，所述第二剪切混合时间为0.3-10min。
10.一种由权利要求1至9中任一项所述的制备方法得到的吸入干粉组合物，该组合物包含长效胆碱能受体阻断剂、长效β受体激动剂、润滑剂和药用载体，可通过定量的装填于单剂量或多剂量干粉吸入装置向肺部给药。
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