[发明专利]一种苦味素类化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明提供一种苦味素类化合物，其结构如以下式I所示：所述的化合物可从锦灯笼中提取分离得到，且显示其具有抗炎活性。

技术领域

本发明涉及生物化学医药领域，具体地，涉及一种从锦灯笼中提取的苦味素类化合物及其在抗炎药物中的应用。

背景技术

(1)炎症研究

炎症是具有血管系统的活体组织对各种损伤因子刺激所产生的防御反应，可发生于机体的任何部位和组织除去有害刺激并恢复受伤组织，临床表明，炎症与多种疾病和自身免疫系统疾病发展均有一定联系，如感染性休克、二型糖尿病及前列腺炎等。前炎症因子有COX-2、TNF-α、白介素、以及组胺等。这些病理生理变化组成了炎症反应网络，NO在炎症级联反应中起到关键的调节作用，尤其在炎症反应的发生和信号传导方面。在传统中草药中，具有抗炎作用的药物众多，目前因此，近年来，探索发现天然抗炎药物及其作用机制吸引了国内、外研究者的注意。

(2)细胞毒性研究

细胞毒性是化学物质作用于细胞基本结构或生理过程，如细胞膜或细胞骨架结构，细胞新陈代谢过程，细胞组分或产物的合成、降解或释放，离子调控及细胞分裂等过程，导致细胞存活、增殖或功能紊乱所引发的不良反应。按作用机制可分3中类型：基本细胞毒性、选择细胞毒性和细胞特殊功能毒性。

(3)锦灯笼概述

锦灯笼是茄科植物酸浆干燥宿萼或带果实的宿萼，又名酸浆、红姑娘、灯笼草等。锦灯笼在我国主要分在东北三省及内蒙古地区。在《本草经集注》中记载：“酸浆，一名醋浆。味酸，平，无毒。治热，烦满，定志，益气，利水道，产难，吞气实立产。生川泽及人家田园中。五月采，阴干”，唐《新修本草》：“处处人家多有，叶亦可食。子作房，房中有子如梅李大，皆黄赤色。小儿食之，能除热，亦主黄病，多效。”锦灯笼含有甾体类、黄酮类、萜类、生物碱类等多种化学成分，具有多种药理作用。

酸浆苦味素为锦灯笼中主要活性成分之一，具有一定抗炎、细胞毒性和抗菌等药理作用，其结构特征在于具有高度氧化结构，Yang等对酸浆苦味类26个化合物进行构效关系研究，Physalin B、Physalin F、Physalin J具有较高的细胞毒性，结果表明C₅-C₆位具有双键或者环氧桥结构的酸浆苦味素类化合物具有较高的细胞毒性。CN108033970A公开一种酸浆活性提取物及提取方法与应用，结果显示提取物具有抗炎活性，根据其记载，所述提取物中包含了六种化合物，然而其并未明确记载六种化合物与抗炎活性之间的关系，且结构中含有多个有双键或者环氧桥结构。

发明内容

基于以上问题，第一方面，本发明提供一种苦味素类化合物，其结构如以下式I所示：

化合物名称为：Physalinol A。

第二方面，本发明提供的如式I所示的化合物在制备抗炎药物中的应用。

第三方面，本发明提供一种如式I所示的化合物制备方法，所述的苦味素类化合物从锦灯笼中提取后分离得到。

进一步优选地，所述的苦味素类化合物从锦灯笼中提取后分离得到。

更进一步优选，所述的苦味素类化合物从锦灯笼中提取分离步骤为：

(1)锦灯笼用乙醇水溶液多次提取，合并提取液，减压回收溶剂，得锦灯笼浸膏；

(2)锦灯笼浸膏用水混悬，用二氯甲烷萃取，二氯甲烷萃取液减压浓缩，得二氯甲烷部位；二氯甲烷部位用50％乙醇溶解，加入等体积的石油醚进行脱脂，二氯甲烷脱脂后部位减压浓缩，得到二氯甲烷脱脂部位；