[发明专利]吗啡烷的卤代衍生物及其用途在审
| 申请号： | 201880088637.7 | 申请日： | 2018-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN111698987A | 公开（公告）日： | 2020-09-22 |
| 发明（设计）人： | R.A.查维斯;S.柯林斯 | 申请（专利权）人： | 萨鲁德医疗公司 |
| 主分类号： | A61K31/195 | 分类号： | A61K31/195;A61K31/485;A61K45/06 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 何伟;曹立莉 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吗啡 衍生物 及其 用途 | ||
1.组合物，其包含式I的(+)-异构体或其可药用盐：
其中∶
R1选自羟基、烷氧基或芳氧基；
R2选自氢、烷基、炔基、烯基、烷氧基、烷基酰胺基、烷基磺酰胺基、烃基、取代的烃基、环烷基、烷基芳基或取代的烷基芳基；
Y选自氢或羟基；
X选自氟、氯、溴或碘；
Z选自氢、氟、氯、溴或碘；
在碳1和2、3和4、7和8以及11和15之间的每个键选自单键和双键，
条件是，当R1是羟基时，R2不是环丙基甲基。
2.权利要求1的组合物，其中，式I的(+)-异构体为下式：
或其可药用盐。
3.权利要求1的组合物，其中，式I的(+)-异构体为下式：
或其可药用盐。
4.权利要求1的组合物，其中，式I的(+)-异构体为下式：
或其可药用盐。
5.权利要求1-4的任一项的组合物，其中，X是氟，Z是氢。
6.权利要求1-4的任一项的组合物，其中，X是氟，Z是氟。
7.权利要求1-4的任一项的组合物，其中，X是氟，Z是氢，Y是氢。
8.权利要求1-4的任一项的组合物，其中，X是氟，Z是氟，Y是氢。
9.权利要求1-4的任一项的组合物，其中，X是氟，Z是氢，Y是羟基。
10.权利要求1-4的任一项的组合物，其中，X是氟，Z是氟，Y是羟基。
11.权利要求1-10的任一项的组合物，其中，R1是羟基。
12.权利要求1-10的任一项的组合物，其中，R1是甲氧基。
13.权利要求1-12的任一项的组合物，其中，R2是环丙基甲基。
14.权利要求1-12的任一项的组合物，其中，R2是2-丙烯基。
15.权利要求1-12的任一项的组合物，其中，R2是苯乙基。
16.权利要求1的组合物，其中，R1是甲氧基，R2是环丙基甲基，Y是氢，X是氟，Z是氢，其中，式I的(+)-异构体是下式的异构体∶
或其可药用盐。
17.权利要求1的组合物，其中，R1是甲氧基，R2是环丙基甲基，Y是羟基，X是氟，Z是氢，其中，式I的(+)-异构体为下式：
或其可药用盐。
18.权利要求1的组合物，其中，R1是甲氧基，R2是环丙基，Y是氢，X是氟，Z是氢(式X)。
19.权利要求1的组合物，其中，式I的(+)-异构体为下式：
或其可药用盐。
20.权利要求1的组合物，其选自∶
和其可药用盐。
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