[发明专利]转位蛋白过表达相关疾病的正电子发射断层摄影放射性示踪剂、用于荧光成像诊断及光动力治疗的转位蛋白靶向配体及其制备方法

权利要求书

1.一种靶向转位蛋白过表达的氟-18标记PET放射性示踪剂的制备方法，其特征在于，

包括下列步骤：

氟-18反应液制备步骤，把溶解了氟-18的水添加到乙腈并加热到85℃至95℃温度，从而制备出蒸发了溶剂的氟-18反应液；

碘鎓盐前体制备步骤，让2-芳基-6,8-二氯咪唑并吡啶衍生物与(二乙酰氧基)碘代芳烃衍生物进行反应制备碘鎓盐前体；

碘鎓盐反应液制备步骤，把所述碘鎓盐前体与2,2,6,6-四甲基-1-哌啶氧基溶解到乙腈制备碘鎓盐前体反应液；及

放射性示踪剂物质组合物制备步骤，把所述碘鎓盐前体反应液添加到所述氟-18反应液并加热进行反应，从而得到包含氟-18标记放射性示踪剂物质的组合物。

2.一种靶向转位蛋白过表达的氟-18标记PET放射性示踪剂的制备方法，其特征在于，

包括下列步骤：

氟-18反应液制备步骤，把溶解了氟-18的水添加到乙腈并加热到85℃至95℃温度，从而制备出蒸发了溶剂的氟-18反应液；

硼酯前体制备步骤，让2-芳基-6,8-二氯咪唑并吡啶衍生物与双(频那醇合)二硼进行反应制备硼酯前体；

硼酯反应液制备步骤，把所述硼酯前体与铜催化剂(三氟甲烷磺酸铜(II)或四(吡啶)铜(II)三氟甲磺酸酯)溶解到DMF制备硼酯前体反应液；及

放射性示踪剂物质组合物制备步骤，把所述硼酯前体反应液添加到所述氟-18反应液并加热进行反应，从而得到包含氟-18标记放射性示踪剂物质的组合物。

3.根据权利要求1或2所述的靶向转位蛋白过表达的氟-18标记PET放射性示踪剂的制备方法，其特征在于，

还包括第一精制步骤，该第一精制步骤把盐酸水溶液添加到所述放射性示踪剂物质组合物后吸附到C18 Sep-Pak柱，用水清洗后以乙醇洗脱而精制所述组合物。

4.根据权利要求1或2所述的靶向转位蛋白过表达的氟-18标记PET放射性示踪剂的制备方法，其特征在于，

还包括第二精制步骤，该第二精制步骤使用设有244至264nm的紫外线检测器与放射性同位素伽马射线检测器的HPLC系统精制所述放射性示踪剂物质组合物。

5.根据权利要求1或2所述的靶向转位蛋白过表达的氟-18标记PET放射性示踪剂的制备方法，其特征在于，

所述氟-18反应液制备步骤在所述乙腈还添加碳酸氢铯(CsHCO₃)及18-冠醚-6([C₂H₄O]₆)地进行。

6.一种靶向转位蛋白过表达的氟-18标记PET放射性示踪剂，其特征在于，

由包括下列步骤的制备方法制备并且如下述化学式1表示，

氟-18反应液制备步骤，把溶解了氟-18的水添加到乙腈并且加热到85℃至95℃温度，从而制备出蒸发了水的氟-18反应液；

碘鎓盐前体制备步骤，让2-芳基-6,8-二氯咪唑并吡啶衍生物与(二乙酰氧基)碘代芳烃进行反应制备碘鎓盐前体；

碘鎓盐反应液制备步骤，把所述碘鎓盐前体与2,2,6,6-四甲基-1-哌啶氧基溶解到乙腈制备碘鎓盐前体反应液；及

放射性示踪剂物质组合物制备步骤，把所述碘鎓盐前体反应液添加到所述氟-18反应液并加热进行反应，从而得到包含氟-18标记放射性示踪剂物质的组合物；

[化学式1]

在此，所述R是¹⁸F或¹⁹F，所述X是C或N，所述Y是C或N。