[发明专利]用于制备N-乙酰基半胱氨酸酰胺及其衍生物的方法有效
| 申请号： | 201880073440.6 | 申请日： | 2018-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN111386255B | 公开（公告）日： | 2021-11-23 |
| 发明（设计）人： | G·M·沃尔;D·约翰逊;A·鲁本斯坦;R·塔克尔;J·博尔格 | 申请（专利权）人： | 纳崔泰制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C319/06 | 分类号： | C07C319/06;C07C323/59;C07C323/60 |
| 代理公司： | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人： | 郭广迅 |
| 地址： | 美国德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 乙酰 半胱氨酸 及其 衍生物 方法 | ||
本发明包括用于制备和分离N‑乙酰基半胱氨酸酰胺、其中间体和衍生物的方法，该方法包括：使胱氨酸与醇和氯化试剂接触以形成含有L‑胱氨酸二甲酯二盐酸盐的有机溶液；将干燥或未干燥的L‑胱氨酸二甲酯二盐酸盐与三乙胺、乙酸酐和乙腈合并以形成二‑N‑乙酰基胱氨酸二甲酯；将干燥的二‑N‑乙酰基胱氨酸二甲酯与氢氧化铵混合以形成二‑N‑乙酰基胱氨酸酰胺；和使用二硫苏糖醇、三乙胺和醇将干燥的二‑N‑乙酰基胱氨酸二甲酯分离为N‑乙酰基半胱氨酸酰胺。
本发明总体上涉及用于制备N-乙酰基半胱氨酸酰胺(N-乙酰基半胱氨酸酰胺，NACA)及其衍生物的方法领域。
在不限制本发明范围的情况下，在N-乙酰基半胱氨酸酰胺的合成方面描述其背景。
一种这样的方法在Warner等人提交的标题为“用于制备N-乙酰基半胱氨酸酰胺的方法(Method for Preparation of N-Acetyl Cysteine Amide)”的公开号为20170183302的美国专利公开中教导。简言之，这些发明人教导一种从N-乙酰基-L-半胱氨酸开始制备N-乙酰基-L-半胱氨酸酰胺(NACA)的方法，该方法涉及使N-乙酰基-L-半胱氨酸与有机醇和无机酸接触以形成含有N-乙酰基-L-半胱氨酸酯的有机溶液；用含有碱的水溶液中和有机溶液中的酸以形成中和的混合物；从所述中和的混合物中分离含有N-乙酰基-L-半胱氨酸酯的有机溶液；在减压下从所述有机溶液中除去N-乙酰基-L-半胱氨酸酯；和使N-乙酰基-L-半胱氨酸酯与氨接触。
用于制备N-乙酰基半胱氨酸酰胺(NACA)的另一种这样的方法之前在Martin等人的标题为“Amides of N-Acylcysteines as Mucolytic Agents”,J.Med.Chem.1967,10,1172-1176中描述。
但是，仍然需要开发用于有效地、大规模地合成N-乙酰基半胱氨酸酰胺的有效方法，该方法无需色谱法即可以高化学收率，特别是高化学和对映体纯度提供产物。
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