[发明专利]用于制备N-乙酰基半胱氨酸酰胺及其衍生物的方法有效
| 申请号： | 201880073440.6 | 申请日： | 2018-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN111386255B | 公开（公告）日： | 2021-11-23 |
| 发明（设计）人： | G·M·沃尔;D·约翰逊;A·鲁本斯坦;R·塔克尔;J·博尔格 | 申请（专利权）人： | 纳崔泰制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C319/06 | 分类号： | C07C319/06;C07C323/59;C07C323/60 |
| 代理公司： | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人： | 郭广迅 |
| 地址： | 美国德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 乙酰 半胱氨酸 及其 衍生物 方法 | ||
1.一种用于制备N-乙酰基半胱氨酸酰胺的方法，包括：
使L-胱氨酸与甲醇和氯化试剂接触以形成含有L-胱氨酸二甲酯二盐酸盐的有机溶液；
将干燥或未干燥的L-胱氨酸二甲酯二盐酸盐与三乙胺、乙酸酐和乙腈合并以形成二-N-乙酰基胱氨酸二甲酯；
将干燥的二-N-乙酰基胱氨酸二甲酯与氢氧化铵混合以形成二-N-乙酰基胱氨酸酰胺；和
使用二硫苏糖醇、三乙胺和醇，将干燥的二-N-乙酰基胱氨酸酰胺还原为N-乙酰基半胱氨酸酰胺。
2.权利要求1所述的方法，其中在-10至10℃下使所述L-胱氨酸与甲醇和氯化试剂接触，然后在65℃至70℃下将混合物加热至回流直到完成，以形成含有L-胱氨酸二甲酯二盐酸盐的有机溶液。
3.权利要求1所述的方法，其中所述氯化试剂是亚硫酰氯。
4.权利要求1所述的方法，其中所述合并步骤在-10至10℃下进行。
5.权利要求1所述的方法，其中在所述合并步骤中形成沉淀物，并且将所述沉淀物过滤并用乙酸乙酯洗涤，然后真空干燥。
6.权利要求1所述的方法，其中所述方法还包括在反应完成后，使用饱和的碳酸氢钠从二-N-乙酰基胱氨酸二甲酯游离碱化所述三乙胺的步骤。
7.权利要求1所述的方法，其中所述氢氧化铵以含水氢氧化铵的形式提供。
8.权利要求1所述的方法，其中所述二-N-乙酰基胱氨酸二甲酯与氢氧化铵的混合在室温下进行。
9.权利要求1所述的方法，其中将来自合并步骤的产物混合物过滤以除去固体。
10.权利要求1所述的方法，其中在GMP条件下生产的N-乙酰基半胱氨酸酰胺的批量大小大于1kg。
11.权利要求1所述的方法，其中在GMP条件下生产的N-乙酰基半胱氨酸酰胺的批量大小大于15kg。
12.权利要求1所述的方法，其中在GMP条件下生产的N-乙酰基半胱氨酸酰胺的批量大小大于50kg。
13.权利要求1所述的方法，其中在GMP条件下生产的N-乙酰基半胱氨酸酰胺的批量大小大于100kg。
14.一种用于制备N-乙酰基半胱氨酸酰胺的方法，该方法包括以下方案：
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于纳崔泰制药有限公司，未经纳崔泰制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201880073440.6/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：具优异强度和光学质量且带印刷遮蔽物的夹层玻璃
- 下一篇：电梯装置以及通信装置
