[发明专利]可用作单酰甘油脂肪酶抑制剂的苯并噁嗪衍生物在审
申请号: | 201880071390.8 | 申请日: | 2018-12-13 |
公开(公告)号: | CN111295383A | 公开(公告)日: | 2020-06-16 |
发明(设计)人: | 查尔斯·贝尔;约尔格·本兹;尤伟·格雷瑟;佰努瓦·霍恩斯普格;布埃伦特·科切尔;贝恩德·库恩;汉斯·里斯特;土屋敏 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61K31/538;C07D413/06;A61P25/00;A61P35/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 甘油 脂肪酶 抑制剂 衍生物 | ||
1.一种式(I)的化合物
其中:
A选自由芳基、杂芳基、环烷基和杂环基组成的组,其中所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环基中的每一个均独立地被R4和R5取代;
L选自由以下各项组成的组:杂环基,-O-,-C(O)-,-S(O)2-,-CHR6-,-CH2CH2-,-(CH2)p-C(O)-NR7-和-(CH2)q-NR8-C(O)-;
X是N或C-R9,
m、n、p和q的每一个均独立地是选自由0和1组成的组中的整数;并且
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9中的每一个均独立地选自由以下各项组成的组:氢,羟基,卤素,氰基,烷基,卤代烷基,环烷基,烷氧基,卤代烷氧基,芳基和杂芳基;
或其药用盐。
2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物,其中A选自由芳基、杂芳基和杂环基组成的组,其中所述芳基、杂芳基和杂环基中的每一个均独立地被R4和R3取代;
R4选自由以下各项组成的组:氢,卤素,卤代烷基,烷氧基,氰基和芳基;并且
R5是氢或卤素。
3.根据权利要求1所述的式(I)的化合物,其中A是被R4和R5取代的芳基;
R4选自由以下各项组成的组:氢,卤素,卤代烷基和烷氧基;并且
R5是氢或卤素。
4.根据权利要求1所述的式(I)的化合物,其中A是被R4和R5取代的苯基;
R4选自由以下各项组成的组:氢,氟,氯,三氟甲基和甲氧基;并且
R5是氢或氟。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的式(I)的化合物,其中L选自由以下各项组成的组:杂环基,-O-,-C(O)-,-S(O)2-,-CH2-,-CH2CH2-和-(CH2)p-C(O)-NR7-;
p是0或1;并且
R7是烷基或环烷基。
6.根据权利要求1至4中任一项所述的式(I)的化合物,其中L是-O-或-CH2-。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的式(I)的化合物,其中X是N或C-R9;并且
R9选自由以下各项组成的组:氢,羟基和卤素。
8.根据权利要求1至6中任一项所述的式(I)的化合物,其中X是C-H。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的式(I)的化合物,其中m和n都是1。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的式(I)的化合物,其中R1选自由以下各项组成的组:氢,烷基,卤代烷基和杂芳基。
11.根据权利要求1至9中任一项所述的式(I)的化合物,其中R1是氢。
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