[发明专利]用于制备一种化合物的方法

权利要求书

1.用于制备式I的化合物

或其药学上可接受的盐的方法，其中该方法包含：

a)用第一种三氟甲磺酸酯化试剂处理式35的化合物

或其盐，形成式36的化合物

或其盐；

b)用式12的化合物或其盐在第三种包含金属的催化剂存在下处理式36的化合物或其盐

其中X表示卤素或磺酸酯，且R⁶表示带有作为与化合物12的吡啶环的连接点的硼原子的硼酸或酯，形成式13的化合物或其盐；

c)用式14的化合物

或其盐，其中R¹为胺保护基，处理式13的化合物或其盐，其中X表示卤素或磺酸酯，形成式15的化合物或其盐；

d)用脱保护剂处理式15的化合物或其盐，其中R¹为胺保护基，形成式16的化合物或其盐；和

e)用6-甲氧基烟醛和还原剂处理式16的化合物或其盐，形成式I的化合物或其药学上可接受的盐。

2.权利要求1的方法，其中还原剂选自碱金属硼氢化物、肼化合物、柠檬酸、柠檬酸盐、琥珀酸、琥珀酸盐、抗坏血酸和抗坏血酸盐。

3.权利要求2的方法，其中碱金属硼氢化物选自硼氢化钠、硼氢化锂、硼氢化镍、硼氢化钾和三乙酰氧基硼氢化钠(STAB)。

4.权利要求1的方法，其中脱保护剂选自三氟乙酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、磷酸、硫酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、乙酰氯、三氯化铝和三溴化硼。

5.权利要求1的方法，其中X为卤素，其选自F、Br、Cl和I，或磺酸酯，其选自三氟甲磺酸酯、甲磺酸酯或甲苯磺酸酯。

6.权利要求1的方法，其中R¹为胺保护基，其选自甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基、苄基、苯甲酰基、氨基甲酸酯、苄氧羰基、对-甲氧基苄基羰基、叔丁氧羰基(Boc)、三甲基甲硅烷基、2-三甲基甲硅烷基-乙磺酰基、三苯甲基和取代的三苯甲基、烯丙氧羰基、9-芴基甲氧羰基、硝基藜芦氧羰基、对-甲氧基苄基和甲苯磺酰基。

7.权利要求1的方法，其中第一种三氟甲磺酸酯化试剂选自N-苯基-双(三氟甲磺酰亚胺)、N-(5-氯-2-吡啶基)三氟甲磺酰亚胺、N-(2-吡啶基)三氟甲磺酰亚胺、三氟甲磺酸酐、三氟甲磺酸三烷基甲硅烷基酯和三氟甲磺酸三烷基甲锡烷基酯。

8.权利要求1的方法，其中第三种催化剂的金属选自镍、钯和铂。