[发明专利]用于治疗疾病的多肽在审
申请号: | 201880057175.2 | 申请日: | 2018-09-10 |
公开(公告)号: | CN111094320A | 公开(公告)日: | 2020-05-01 |
发明(设计)人: | W-G·福斯曼 | 申请(专利权)人: | 尼欧派普制药有限两合公司 |
主分类号: | C07K7/08 | 分类号: | C07K7/08;A61K38/00;C12N5/00 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 徐迅;王正君 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 疾病 多肽 | ||
1.一种多肽,具有以单个字母代码书写的氨基酸序列通式:
Z1 IX2 R W X5 X6 K X8 P X10 X11 S Z3,
其中
X2=V、M或L,尤其是L,
X5=S或T,
X6=K或R,尤其是R,
X8=V、M、L或F,尤其是M,
X10=Q或C,尤其是C,
X11=V、M或F,尤其是V;
Z1=0,Z2或焦谷氨酸,其中Z2=肽链N末端氮原子的修饰体,所述修饰体与肽N末端氨基酸的氨基一起形成结构为-NR2R3的部分,其中R2和/或R3彼此独立地为H或取代或未取代的酰基、烷基、芳基、芳烷基、环烷基或杂环烷基;
Z3=0或Z4,其中
Z4=肽链C末端羧基的修饰体,所述修饰体与肽C末端氨基酸的羧基一起形成结构为–C(O)-O-R1或-C(O)-NR2R3的部分,其中R1是取代或未取代的烷基、芳基、芳烷基、环烷基或杂环烷基;且R2和R3的定义如上。
2.根据权利要求1所述的多肽,选自具有以下氨基酸序列或由以下氨基酸序列构成的多肽:氨基酸序列IVRSSKKVPQVS,IMRWSRKMPCVS,ILRWSRKLPCVS,ILRWSRKMPCVS,ILRWTRKMPCVS,ILRSSRKMPCMS,ILRSSRKFPCVS,ILRWSRKMPCFS,ILRSWSKMPQFS和IVRSWKKQQVS。
3.根据权利要求1或2所述的多肽,其中所述序列中的一个或几个氨基酸残基被交换、缺失或添加,或者在所述多肽的单个氨基酸上引入了化学修饰,从而改善了权利要求1或2的未修饰的多肽的生物学或药理活性。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的多肽,其中所述多肽的氨基酸的至少一个侧链被化学修饰,尤其是磷酸化、酰胺化、乙酰化、糖基化、PEG化、HES化、或其组合。
5.根据权利要求1至4中任一项的多肽,其中所述多肽包含至少一种D-氨基酸。
6.根据权利要求5所述的多肽,其中所述多肽的氨基酸链是根据权利要求1至4中任一项所述的多肽的逆反链。
7.一种药物,其包含至少一种根据权利要求1至6中任一项所述的多肽和药学上可接受的载体。
8.根据权利要求7所述的药物,其适合于口服、静脉内、肌内、皮肤内、皮肤下、鞘内施用,或以适于经肺施用的气雾剂形式,尤其是封装在脂质体中,或以水性或脂质体包装使用。
9.一种多核苷酸,编码根据权利要求1至6中任一项的多肽和/或其片段、变体、衍生物和类似物。
10.根据权利要求9的多核苷酸,其特征在于,由DNA、RNA、基因组DNA或PNA构成。
11.一种包含根据权利要求9的多核苷酸的载体。
12.一种基因工程改造的宿主细胞,其包含权利要求11的载体。
13.多核苷酸,所述多核苷酸与权利要求9的多核苷酸杂交。
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