[发明专利]用于治疗癌症的肽皂草素缀合物在审
申请号: | 201880055897.4 | 申请日: | 2018-07-10 |
公开(公告)号: | CN111417646A | 公开(公告)日: | 2020-07-14 |
发明(设计)人: | 凯瑟琳·C·布朗;柯蒂斯·奥尔雷德;迈克尔·麦圭尔 | 申请(专利权)人: | 斯坦福国际研究院 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K14/00;C07K7/08 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 刘小立;郑霞 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 癌症 肽皂草素缀合物 | ||
1.一种组合物,其包含一种或多种分子导向系统(MGS)肽和细胞毒性剂。
2.如权利要求1所述的组合物,其中所述一种或多种MGS肽包含SEQ ID NO:1、2、3、34、35、36、37、38、39、40、41、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、5、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84或其组合。
3.如权利要求1-2中任一项所述的组合物,其中所述一种或多种MGS肽包含SEQ ID NO:1、2、3、34、35、36、37、38、39、40、41、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、5、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83或84。
4.如权利要求1-3中任一项所述的组合物,其中所述细胞毒性剂是皂草素或其生物活性变体。
5.如权利要求1所述的组合物,其中所述一种或多种MGS肽是SEQ ID NO:3,并且所述细胞毒性剂是皂草素。
6.如权利要求1所述的组合物,其中所述一种或多种是四种MGS肽。
7.如权利要求6所述的组合物,其中所述一种或多种MGS肽形成四聚体支架蛋白。
8.如权利要求1所述的组合物,其中所述一种或多种MGS肽在N末端乙酰化。
9.如权利要求1-8中任一项所述的组合物,其中所述一种或多种MGS肽与所述细胞毒性剂化学缀合。
10.如权利要求9所述的组合物,其中化学缀合物是聚乙二醇(PEG)。
11.如权利要求10所述的组合物,其中所述PEG的长度为11个单元。
12.如权利要求1所述的组合物,其中所述一种或多种MGS蛋白包含SEQ ID NO:3,其中SEQ ID NO:3在N末端乙酰化并与PEG化学缀合;并且所述细胞毒性剂是皂草素,其中所述皂草素共价连接于PEG。
13.一种用于跨脂质膜运输的膜可透性缀合物,其包含:一种或多种分子导向系统(MGS)肽和细胞毒性剂。
14.如权利要求13所述的缀合物,其中所述一种或多种MGS肽包含SEQ ID NO:1、2、3、34、35、36、37、38、39、40、41、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、5、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84或其组合。
15.如权利要求13-14中任一项所述的缀合物,其中所述一种或多种MGS肽包含SEQ IDNO:1、2、3、34、35、36、37、38、39、40、41、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、52、5、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83或84。
16.如权利要求13-15中任一项所述的组合物,其中所述细胞毒性剂是皂草素或其生物活性变体。
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