[发明专利]含有氨基吡唑并嘧啶的大环化合物及其药物组合物和用途有效
| 申请号: | 201880053972.3 | 申请日: | 2018-08-23 |
| 公开(公告)号: | CN110945000B | 公开(公告)日: | 2021-09-03 |
| 发明(设计)人: | 戴丽光;段小伟;杨艳青;刘希杰;李红娟;赵娜;孙颖慧;孔凡胜;张久庆;朱益忠;杨玲;刘飞 | 申请(专利权)人: | 正大天晴药业集团股份有限公司;北京赛林泰医药技术有限公司;连云港润众制药有限公司 |
| 主分类号: | C07D498/22 | 分类号: | C07D498/22;A61K31/519;A61P29/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 222062 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 含有 氨基 吡唑 嘧啶 环化 及其 药物 组合 用途 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐,
其中,X选自键、-O-、-S-或-NR4-;
Y选自其中“*”表示Y基团与氨基吡唑并嘧啶环相连接的一端;
R1和R2独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、羟基、或氨基,其中,C1-C6烷基和C1-C6烷氧基任选地被一个或多个独立地选自卤素、硝基、羟基、氰基或氨基的取代基取代;
或R1和R2共同构成
R3选自C1-C6烷基、卤素、羟基、或氨基,其中,C1-C6烷基任选地被一个或多个独立地选自卤素、羟基、氰基或氨基的取代基取代;
R4和R5独立地选自氢或C1-C6烷基;
m选自0、1、2、3、4、5或6;
n选自0、1、2、3、或4;
Cy选自6-10元芳香环、5-10元芳杂环、或3-6元脂杂环,其中,6-10元芳香环、5-10元芳杂环、或3-6元脂杂环任选地被一个或多个独立地选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、羟基、氰基或氨基的取代基取代。
2.如权利要求1所述的化合物,其中X选自键或-O-。
3.如权利要求1所述的化合物,R4选自氢或C1-C3烷基。
4.如权利要求3所述的化合物,R4选自氢。
5.如权利要求1-4任一项所述的化合物,其中Y选自其中“*”表示Y基团与氨基吡唑并嘧啶环相连接的一端。
6.如权利要求1所述的化合物,其中R5选自氢或C1-C3烷基。
7.如权利要求6所述的化合物,其中R5选自氢或甲基。
8.如权利要求1所述的化合物,其中Y选自*-CONH-、*-CON(CH3)-或*–CONHO-,其中“*”表示Y基团与氨基吡唑并嘧啶环相连接的一端。
9.如权利要求1所述的化合物,其中R1和R2独立地选自氢、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、氟、氯、溴、碘、羟基、或氨基,其中,C1-C3烷基和C1-C3烷氧基任选地被一个或多个独立地选自氟、氯、溴、碘、硝基、羟基、氰基或氨基的取代基取代。
10.如权利要求9所述的化合物,其中R1和R2独立地选自氢、氟或C1-C3烷基。
11.如权利要求10所述的化合物,其中R1和R2独立地选自氢、氟或甲基。
12.如权利要求1所述的化合物,其中m选自1、2、3、4或5。
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