[发明专利]丙酮酸激酶调节剂及其用途有效
申请号: | 201880053325.2 | 申请日: | 2018-08-15 |
公开(公告)号: | CN111032046B | 公开(公告)日: | 2023-09-26 |
发明(设计)人: | G·奇安切塔;C·孔;刘涛;A·K·帕德亚纳;隋治华;蔡振伟;崔大为;季竞竞 | 申请(专利权)人: | 安吉奥斯医药品有限公司 |
主分类号: | A61K31/5025 | 分类号: | A61K31/5025;C07D513/14;A61P7/08;A61P7/06;A61P35/00;A61P3/10 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 许斐斐;邹宗亮 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丙酮酸 激酶 调节剂 及其 用途 | ||
1.式(II)的化合物或其可药用盐在制备用于在需要其的受试者中激活丙酮酸激酶M2(PKM2)活性的药物中的用途,其中:
Ra和Rb各自是氢;
Q是-C1-C6烷基、-C2-C4烯基、其中所述–C1-C6烷基任选被–OH取代;
其中每个Rn独立选自氢;卤素;-CN;-NO2;-C1-C6烷基;取代有甲基的杂芳基,其中所述杂芳基是吡咯基;–ORo4;–N(Rn2)2;–C(=O)N(Rn2)2;–C(=O)Rc3;–C(=O)ORo4;–S(=O)N(Rn2)2,其中–C1-C6烷基任选取代有–OH或卤素;
每个Rna和Rnb独立为氢或-C1-C6烷基;
每个Rn2是氢;
每个Ro4独立为氢或-C1-C6烷基,其中所述–C1-C6烷基任选取代有卤素;
每个Rc3是-C1-C6烷基;
当化合价允许时,n是0、1、2,或3;
R1是-C1-C6烷基或苯基,其中所述烷基任选取代有苯基环;
L1是键、-C1-6亚烷基、–C(=O)–、–S(=O)–、–S(=O)2–、–NR3C(=O)–,或–C(=O)NR3–,其中所述-C1-6亚烷基取代有Rj和Rk;
每个Rj和Rk选自–H、-C1-C6烷基、-CN、–N(Rn5)C(=O)Rc5、–C(=O)ORo7、ORo7、S(=O)2Rjs,或Rj和Rk可与碳原子共同形成C=O或C3-C6单环环烷基环,其中所述–C1-C6烷基任选被苯基取代,其中所述苯基任选被C1-6酰基取代;
每个Ro7是–H或-C1-C6烷基;
Rjs是C6-14芳基;
Rn5是–H;
Rc5是-C1-C6烷基;
R2是氢、-C1-C6烷基、-C2-C4烯基、-C1-C6烷氧基、
其中每个Rp独立选自氢、卤素、-CN、–ORo6、–N(Rn3)2、–C(=O)N(Rn3)2和–SRs2;
每个Rn3和Rnc独立为氢或–C1-C6烷基;
每个Ro6独立为氢或–C1-C6烷基;
每个Rs2是-C1-C6烷基;和
当化合价允许时,p是0、1、2,或3。
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