[发明专利]含有姜黄素，乳香和黄腐酚的增溶物

说明书

为了提供姜黄素，乳香和黄腐酚尽可能高的生物可用性，本发明提供了一种增溶物，其包含：姜黄素，其含量小于或等于10重量％，优选小于或等于8重量％，特别优选3重量％至7重量％；一种或多种乳香酸和/或一种或多种乳香酸衍生物，其总含量小于或等于10重量％，优选小于或等于8重量％，特别优选4.7重量％至6.6重量％；黄腐酚，其含量小于或等于10重量％，优选小于或等于5重量％，特别优选1重量％至3重量％；和至少一种HLB值小于18，优选在13和18之间的乳化剂，尤其是聚山梨酯80或聚山梨酯20或聚山梨酯20和聚山梨酯80的混合物。

技术领域

本发明涉及根据权利要求1的、含有姜黄素和乳香和黄腐酚的增溶物。此外，本发明涉及一种含有该增溶物的液体，填充有该增溶物或液体的胶囊，以及含有这种增溶物的饮食补充剂和/或药物。

背景技术

基于各种可能的药理特性，姜黄素被认为是一种活性物质。例如，存在有关姜黄素的抗氧化以及抗炎作用以及抗病毒和细菌以及抗癌功效的证据。因此，适应征可以是例如帕金森氏症，阿尔茨海默氏症，糖尿病，结肠直肠肿瘤，胰腺癌和肝功能障碍。

为了能够在口服后进入血液循环，活性物质必须穿过小肠的血液屏障，然后在肝脏中代谢，并以可生物利用的成分进入肝静脉。摄入并在体内释放的全部活性物质的残余在肠道内被微生物降解，或者通过粪便或胆汁清除。

与天然形式相比，本发明活性物质的胶束化所引起的毒性可借助于利用MTT测定细胞活力(viability)进行的研究排除。这里，通过MTT分析验证细胞活力基于将黄色水溶性染料3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物(MTT)还原为蓝紫色水不溶性甲臜。

乳香树的树脂的提取物，齿叶乳香树提取物，含有多种五环三萜，它们通常被称为总乳香酸(“total BAs”)。“乳香酸”这一概念是指天然存在于乳香树的上述树脂中的一组化学化合物。两个基本结构是α-乳香酸和β-乳香酸。另外，已知某些乳香酸的衍生物，尤其是在第11位带有酮基和/或在第3位被乙酰化的化合物。目前被认为在药理作用方面特别重要的乳香酸尤其包括“αBA”，α-乳香酸和“βBA”，β-乳香酸及其衍生物“KBA”，11-酮-β-乳香酸(CAS17019-92-0)和“AKBA”，3-O-乙酰基-11-酮-β-乳香酸(CAS67416-16-9)以及“AαBA”，3-O-乙酰基-α-乳香酸和“AβBA”，3-O-乙酰基-β-乳香酸。尤其认为衍生物AKBA具有抗炎作用。

在本申请的范围内，“乳香”这一说法，尤其是在“乳香增溶物”这一概念中，是指乳香树的树脂中的活性物质的意义，即至少一种乳香酸和/或至少一种乳香酸的衍生物。“乳香酸增溶物”这一概念是指至少一种乳香酸的胶束制剂。其也可以包含至少一种乳香酸衍生物。

黄腐酚是一种天然存在于啤酒花中的类黄酮。这里是指对应于查耳酮的烯丙基化植物多酚，并且目前为止仅在啤酒花中可被鉴定出。苦啤酒花品种的黄腐酚含量远高于香味品种。在测试中，发现黄腐酚有效对抗癌细胞的出现和发展。此外，在实验室实验中发现，黄腐酚能够保护大脑的神经细胞，并且由此可能有助于减缓阿尔茨海默氏症或帕金森氏症等疾病的进程。

例如，在http://www.besserlaengerleben.at/gesund-und-fit/hopfen-hilft-gegen-chole sterin-und-blutzucker.html中报道了有关黄腐酚似乎降低血浆中PCSK9水平的研究的报道，其为一种蛋白质，在胆固醇水平中起重要作用。PCSK9水平的降低可以改善血液中LDL胆固醇的分解。俄勒冈州立大学的科学家已经证明，在实验动物中，摄入大量的黄腐酚可以改善代谢综合征并减少体重增加。这些研究结果可能会带来治疗肥胖，高胆固醇和高血糖的新方法。这些被称为代谢综合症的健康问题的组合如今与心血管疾病和2型糖尿病一起已成为工业化国家主要的死亡原因之一。