[发明专利]C5A受体激动剂肽的盐酸盐

权利要求书

1.C5a的C末端肽类似物的盐酸(HCl)盐形式，其中所述类似物是包括下式的肽：

A1-Ser-Phe-Lys-A2-A3-A4-A5-A6-A7(SEQ ID NO：5)

或其构象稳定的衍生物，

其中：

A1是Tyr、Trp或者Tyr或Trp的N-乙酰基衍生物；

A2是Asp、Gly、Pro或者Asp或Gly的N-甲基衍生物；

A3是Ala、Cys、Leu、Met或者Ala、Cys、Leu或Met的N-甲基衍生物；

A4是Gln、Leu、Pro或者Gln或Leu的N-甲基衍生物；

A5是Pro、Leu、α-甲基Leu或N-甲基Leu；

A6是D-Ala、Gly、D-Pro、氨基异丁酸(Aib)或者D-Ala或Gly的N-甲基衍生物；以及

A7是Arg或N-甲基Arg。

2.根据权利要求1所述的C5a的C末端肽类似物的HCl盐形式，其中，所述类似物选自由以下组成的组：

Tyr-Ser-Phe-Lys-Pro-Met-Pro-Leu-(D-Ala)-Arg(SEQ ID NO：6)；

Tyr-Ser-Phe-Lys-Asp-Ala-Pro-Leu-(D-Ala)-Arg(SEQ ID NO：7)；

Tyr-Ser-Phe-Lys-Asp-Met-Pro-Leu-(D-Ala)-Arg(SEQ ID NO：8)；

Tyr-Ser-Phe-Lys-Asp-Met-Pro-Leu-Gly-Arg(SEQ ID NO：9)；

Tyr-Ser-Phe-Lys-Asp-Ala-Pro-Leu-Gly-Arg(SEQ ID NO：10)；

Tyr-Ser-Phe-Lys-Asp-Cys-Pro-Leu-Gly-Arg(SEQ ID NO：11)；

Tyr-Ser-Phe-Lys-Asp-Met-Pro-Leu-(D-Pro)-Arg(SEQ ID NO：12)；

Tyr-Ser-Phe-Lys-Asp-Met-Gln-Leu-(D-Ala)-Arg(SEQ ID NO：13)；

Tyr-Ser-Phe-Lys-Asp-Met-Gln-Leu-Gly-Arg(SEQ ID NO：14)；

Tyr-Ser-Phe-Lys-Asp-Met-Gln-Pro-Gly-Arg(SEQ ID NO：15)；

Tyr-Ser-Phe-Lys-Asp-Met-Pro-Leu-Aib-Arg(SEQ ID NO：16)；

Tyr-Ser-Phe-Lys-Gly-Met-Pro-Leu-Gly-Arg(SEQ ID NO：17)；以及

Tyr-Ser-Phe-Lys-Gly-Leu-Leu-Leu-Gly-Arg(SEQ ID NO：18)。

3.根据权利要求1所述的C5a的C末端肽类似物的HCl盐形式，其中，所述类似物被命名为具有下式的EP67：Tyr-Ser-Phe-Lys-Asp-Met-Pro-(甲基Leu)-D-Ala-Arg(SEQ ID NO：2)。

4.根据权利要求1所述的C5a的C末端肽类似物的HCl盐形式，其中，所述类似物是具有下式的构象稳定的肽：

Tyr-Ser-Phe-Lys-Asp-Met-Xaa-(Xaa2)-(D-Ala)-Arg(SEQ ID NO：1)，

其中Xaa是修饰的脯氨酸残基或脯氨酸的残基替换，以及Xaa2是亮氨酸或N-甲基亮氨酸。

5.一种组合物，包含分散在药学上可接受的载体中的根据权利要求1-4中任一项所述的C5a的C末端肽类似物的HCl盐形式。

6.根据权利要求5所述的组合物，还包含佐剂、其他活性剂、防腐剂、缓冲剂、盐及其混合物。

7.根据权利要求6所述的组合物，其中，所述活性剂选自由以下组成的组：杀灭的病毒、改性的活病毒、病毒或细菌蛋白、病毒或细菌DNA、类毒素、蛋白质亚基、肽表位和肿瘤抗原。