[发明专利]肽酰胺类化合物及其制备方法和在医药上的用途有效

专利信息
申请号: 201880031309.3 申请日: 2018-07-19
公开(公告)号: CN110637025B 公开(公告)日: 2023-07-18
发明(设计)人: 张晨;黄安邦;叶飞;黄龙彬;黄正刚;王健民;魏用刚;严庞科;郑伟 申请(专利权)人: 四川海思科制药有限公司
主分类号: C07K5/107 分类号: C07K5/107;A61K38/07;A61P25/04
代理公司: 北京三友知识产权代理有限公司 11127 代理人: 张德斌;闫加贺
地址: 611130 四川省成都*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 肽酰胺类 化合物 及其 制备 方法 医药 用途
【权利要求书】:

1.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或共晶:

其中,

R1选自

m1、m 2各自独立选自1、2、3或4;

m3、m 4各自独立选自0、1、2、3或4;条件是,m3和m 4不能同时为0;

n1、n 2各自独立选自0、1、2、3或4;

Z选自CRz1Rz2或NRz3

Rz1、Rz2各自独立选自H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、-C(=O)-C1-6烷基、-(CH2)q-C(=O)O-C1-6烷基、-(CH2)q-NR1eR1f、-(CH2)q-COOH、-(CH2)q-CONH2、C3-8碳环基或3至8元杂环基,所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、碳环基或杂环基任选进一步被0-5个选自F、Cl、Br、I、OH、CF3、=O、羧基、硝基、氰基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代,所述的杂环基含有1至3个任选自N、O或S的杂原子,所述杂原子选自S时,任选进一步为S、S=O或S(=O)2

R1e、R1f各自独立地选自H、C1-6烷基、-C(=O)O-C1-6烷基、-C(=O)O-(CH2)q-C3-8碳环基或-C(=O)O-(CH2)q-3至8元杂环基,所述的烷基、碳环基或者杂环基任选进一步被0-5个选自F、Cl、Br、I、OH、CF3、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代,所述的杂环基含有1至3个选自N、O或S的杂原子;

或者,Rz1和Rz2与其连接的碳原子形成3至10元含氮杂环,所述的环任选进一步被选自F、Cl、Br、I、OH、CF3、氰基、硝基、=O、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代;

R1a、R1b各自独立选自F、CF3、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或3至8元杂环基,所述烷基、烯基、炔基或杂环基任选进一步被0-5个选自F、Cl、Br、I、OH、CF3、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代,所述的杂环基含有1至3个任选自N、O或S的杂原子;

Rz3独立选自H、-C(=O)-C1-6烷基、-C(=O)O-C1-6烷基、-C(=O)-C3-8碳环基、-C(=O)O-C3-8碳环基、-C(=O)O-(3至8元杂环基)、-S(=O)p-C1-6烷基、-S(=O)p-C3-8碳环基、-S(=O)p-(3至8元杂环基)、-C(=O)NR1gR1h、-S(=O)p-NR1iR1j或3至8元杂环基,所述烷基、碳环基或杂环基任选进一步被0-5个选自F、Cl、Br、I、OH、CF3、硝基、氰基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代,所述的杂环基含有1至3个任选自N、O或S的杂原子;

R1g、R1h、R1i、R1j各自独立选自H或C1-6烷基;

或者,R1g、R1h与其连接的氮原子形成3至10元杂环,所述的环任选进一步被选自F、Cl、Br、I、OH、CF3、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基或-S(=O)p-C1-6烷基的取代基所取代,所述的杂环基含有1至3个选自N、O或S的杂原子;

q选自0、1、2、3或4;

p选自0、1或2;

a选自0、1、2或3;

R4独立选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或-(CH2)q-C3-8碳环基,所述的烷基、烯基、炔基或碳环基任选进一步被0-5个选自F、Cl、Br、I、OH、CN、CF3、NO2、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代,所述的杂环基含有1至3个选自N、O或S的杂原子;

R2、R3、R7、R8各自独立地选自H、C1-6烷基、-C(=O)O-C1-4烷基、-C(=O)O-(CH2)q-C3-8碳环基、-C(=O)O-(CH2)q-3至8元杂环基或所述的烷基、碳环基或杂环基任选进一步被0-5个选自F、Cl、Br、I、OH、CF3、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代,所述的杂环基含有1至3个任选自N、O或S的杂原子;

b选自0、1、2、3、4或5;

c选自0、1、2、3、4或5;

R5、R6每个各自独立选自F、Cl、Br、I、CF3、氰基、硝基、C1-4烷基、-OR5a、-C(O)OR5b、-SR5c、-S(O)R5d、-S(O)2R5e或-NR5fR5g

R5a、R5b、R5c、R5d、R5e、R5f和R5g各自独立选自H或C1-4烷基;

或者,R5f、R5g与其连接的氮原子形成5至6元杂环,所述的杂环基含有1至3个任选自N、O或S的杂原子。

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