[发明专利]利用催化双功能模板进行远程杂芳基烯化有效
申请号: | 201880024796.0 | 申请日: | 2018-02-13 |
公开(公告)号: | CN110545811B | 公开(公告)日: | 2023-02-14 |
发明(设计)人: | 于金泉 | 申请(专利权)人: | 斯克利普斯研究院 |
主分类号: | A61K31/44 | 分类号: | A61K31/44;A61K31/4406 |
代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 樊英如;张华 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 利用 催化 功能 模板 进行 远程 杂芳基烯化 | ||
1.一种使包含3-苯基吡啶基的化合物进行链烯基化的方法,所述3-苯基吡啶基具有位于苯环上的在吡啶环的连接点的间位的氢原子,所述方法包括在包含1,1,1,3,3,3-六氟-2-丙醇(HFIP)的溶剂环境中,在式T1模板化合物
式T8模板化合物
N-酰基氨基酸、Pd(II)盐、Ag(I)盐和Cu(II)盐的存在下,使包含所述3-苯基吡啶基的化合物与具有至少一个丙烯酸酯β-氢的丙烯酸烷基酯接触,其中所述Pd(II)盐是Pd(OAc)2,所述Cu(II)盐是Cu(OAc)2,Cu3(PO4)2,CuO或CuF2。
2.根据权利要求1所述的方法,其中,所述N-酰基氨基酸是N-乙酰基甘氨酸。
3.根据权利要求1所述的方法,其中所述Pd(II)盐为Pd(OAc)2,所述Ag(I)盐为AgBF4,所述Cu(II)盐为Cu(OAc)2;并且其中所述方法在空气或氧气或其任何组合的存在下进行。
4.根据权利要求1所述的方法,其中所述丙烯酸烷基酯是丙烯酸乙酯。
5.根据权利要求1所述的方法,其中,具有位于所述苯环上的在所述吡啶环的所述连接点的间位的氢原子的所述3-苯基吡啶基还包含位于所述苯环上的在所述连接点的邻位的氢原子、或者在所述连接点的对位的氢原子、或者两者,并且其中所述链烯基化对于所述间位的取代是选择性的。
6.根据权利要求1所述的方法,其中,所述N-酰基氨基酸是N-乙酰基甘氨酸,Pd(II)盐是Pd(OAc)2,所述Ag(I)盐是AgBF4,所述Cu(II)盐是Cu(OAc)2并且所述丙烯酸烷基酯为丙烯酸乙酯,并且其中所述方法在空气或氧气的存在下进行。
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