[发明专利]新型剂型

权利要求书

1.一种固体口服药物剂型，其包含至少一种活性药物成分或其药学上可接受的盐、异构形式、前药或代谢物，其中所述固体口服药物剂型包含：

(i)即时释放活性芯，

(ii)包含肠溶包衣的第一延迟释放层，

(iii)包含阻滞聚合物的第二持续释放层，和

(iv)包含活性药物成分的第三即时释放层，

其中所述固体口服药物剂型展示出所述至少一种活性药物成分的双峰释放曲线，并且其中所述活性芯中的活性药物成分与第三层中的活性药物成分相同或不同，以及

其中所述芯是丸粒，每个层涂覆在芯上以产生包衣丸粒。

2.根据权利要求1所述的固体口服药物剂型，其中，将包衣丸粒压制成片剂形式。

3.根据权利要求1所述的固体口服药物剂型，其中，所述丸粒是包封的。

4.根据前述权利要求中任一项所述的固体口服药物剂型，其中，在所述层之间或在所述第三层的顶部上存在一个或更多个附加层。

5.根据前述权利要求中任一项所述的固体口服药物剂型，其中，所述第一延迟释放层包含肠溶聚合物，该肠溶聚合物选自包括纤维素及其衍生物的酯(乙酸邻苯二甲酸纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素)、聚邻苯二甲酸乙酸乙烯酯、pH敏感性甲基丙烯酸共聚物和虫胶的组。

6.根据前述权利要求中任一项所述的固体口服药物剂型，其中，所述第二持续释放层包含一种或更多种非pH依赖性的药学上可接受的赋形剂。

7.根据前述权利要求中任一项所述的固体口服药物剂型，其中，所述阻滞聚合物选自包括纤维素衍生物、羧甲基纤维素钠、羟烷基纤维素如羟丙基甲基纤维素和羟丙基纤维素、聚环氧乙烷、烷基纤维素如甲基纤维素和乙基纤维素、聚乙二醇、乙酸纤维素、乙酸丁酸纤维素、甲基丙烯酸铵共聚物、聚丙烯酸酯分散体、聚乙烯吡咯烷酮聚乙酸乙烯酯及其混合物的组。

8.根据前述权利要求中任一项所述的固体口服药物剂型，其中，各个层还可包含赋形剂如粘合剂、润滑剂、增塑剂、造孔剂、溶剂或pH调节用缓冲溶液。

9.根据前述权利要求中任一项所述的固体口服药物剂型，其中，双峰释放曲线意指即时释放30％-50％的活性药物成分，并且第二延迟释放剩余的70％-50％的活性药物成分。

10.根据前述权利要求中任一项所述的固体口服药物剂型，其中，所述剂型每天施用一次。

11.根据前述权利要求中任一项所述的固体口服药物剂型，还包含用于预防滥用的化合物。

12.根据前述权利要求中任一项所述的固体口服药物剂型，其用于治疗选自包括注意缺陷多动障碍(ADHD)、糖尿病、疼痛、失眠、高血压、过敏症如过敏性鼻炎以及胃食管反流病的组的疾病或病症。

13.根据前述权利要求中任一项所述的固体口服药物剂型，其中，所述至少一种活性药物成分是哌甲酯或其药学上可接受的盐，其中所述哌甲酯是哌甲酯的d-和l-苏式对映体的外消旋混合物或哌甲酯的d-苏式对映体或其药用盐。

14.根据前述权利要求中任一项所述的固体口服药物剂型，其中，所述剂型包含5mg-100mg哌甲酯或其盐酸盐。