[发明专利]雄激素受体的N-末端结构域的抑制剂有效
| 申请号： | 201880012231.0 | 申请日： | 2018-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN110325508B | 公开（公告）日： | 2023-06-30 |
| 发明（设计）人： | M·雷蒂格;M·E·荣格;D·E·N·G·拉尔拉格;J·安 | 申请（专利权）人： | 加利福尼亚大学董事会;美国政府退伍军人事务部 |
| 主分类号： | C07C225/16 | 分类号： | C07C225/16;A61K31/137;A61K31/045;A61K31/121;A61K31/395;C07D307/52;A61P35/00;C07C33/20;C07C33/48;C07C49/235;C07C321/22;C07D295/10;C07D303/12 |
| 代理公司： | 北京嘉和天工知识产权代理事务所(普通合伙) 11269 | 代理人： | 缪策;甘玲 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 激素 受体 末端 结构 抑制剂 | ||
1.一种具有式VIIa的结构，或其药学上可接受的盐的化合物：
其中：
A3为苯基、4-氟苯基、二氟苯基、三氟苯基或噻吩；
A4为苯基、氯苯基、三氟甲基苯基、3-氯-4-(三氟甲基)苯基或噻吩；
A3和A4彼此呈反式或彼此呈顺式；
R12为酰氨基，并且任选地被一个或多个R8取代；
R7为H；并且
每个R8为C2-C6烯基。
2.如权利要求1所述的化合物，其中A3是苯基或噻吩。
3.如权利要求1所述的化合物，其中A3为4-氟苯基。
4.如权利要1所述的化合物，其中A3为二氟苯基。
5.如权利要求1所述的化合物，其中A3为2,4-二氟苯基、3,4-二氟苯基或3,5-二氟苯基。
6.如权利要求1所述的化合物，其中A3为三氟苯基。
7.如权利要求1所述的化合物，其中A3为2,4,6-三氟苯基
8.如权利要求1所述的化合物，其中A3为噻吩。
9.如权利要求1所述的化合物，其中A4为氯苯基。
10.如权利要求1所述的化合物，其中A4为3-氯苯基、4-氯苯基。
11.如权利要求1所述的化合物，其中A4为4-氯苯基。
12.如权利要求1所述的化合物，其中A4为三氟甲基苯基。
13.如权利要求1所述的化合物，其中A4为3-三氟甲基苯基。
14.如权利要求1所述的化合物，其中A4为3-氯-4-(三氟甲基)苯基。
15.如权利要求1所述的化合物，其中A3为苯基，并且A4为氯苯基。
16.如权利要求1所述的化合物，其中A3和A4彼此呈反式。
17.如权利要求1所述的化合物，其中A3和A4彼此呈顺式。
18.如权利要求17所述的化合物，其中A3为苯基且A4为苯基。
19.如权利要求17所述的化合物，其中A3为4-氟苯基且A4为氯苯基。
20.如权利要求19所述的化合物，其中R12被一个R8取代。
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