[发明专利]一种(R)-3-叔丁氧羰基氨基-4-(2;4;5-三氟苯基)丁酸的合成方法在审
| 申请号： | 201811618551.9 | 申请日： | 2018-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN109608348A | 公开（公告）日： | 2019-04-12 |
| 发明（设计）人： | 吴生文;户超群;文敖 | 申请（专利权）人： | 凯瑞斯德生化(苏州)有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/14 | 分类号： | C07C227/14;C07C227/18;C07C229/34;C07C269/06;C07C271/22 |
| 代理公司： | 苏州唯亚智冠知识产权代理有限公司 32289 | 代理人： | 张翠茹 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市工业园区星湖*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氟苯基 叔丁氧羰基氨基 丁酸 偶联产物 天冬氨酸 合成 铜盐催化剂 碱性条件 目标产物 偶联反应 有机溶剂 溴化镁 水解 收率 | ||
1.一种(R)-3-叔丁氧羰基氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸的合成方法，其特征在于，以L-天冬氨酸-4-酯为原料，步骤一：L-天冬氨酸-4-酯与2,4,5-三氟苯基溴化镁在铜盐催化剂存在的有机溶剂中发生偶联反应，得到偶联产物；步骤二：将步骤一中的偶联产物在碱性条件下进行水解，得到目标产物。
2.如权利要求1所述的一种(R)-3-叔丁氧羰基氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸的合成方法，其特征在于，所述铜盐催化剂为CuBr-Me2S络合物。
3.如权利要求1所述的一种(R)-3-叔丁氧羰基氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸的合成方法，其特征在于，所述铜盐催化剂的用量为L-天冬氨酸-4-酯的摩尔量的0.05％。
4.如权利要求1所述的一种(R)-3-叔丁氧羰基氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸的合成方法，其特征在于，所述偶联反应的反应温度为0～20℃。
5.如权利要求1所述的一种(R)-3-叔丁氧羰基氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸的合成方法，其特征在于，所述偶联反应采用的有机溶剂为醇类或醚类溶剂。
6.如权利要求5所述的一种(R)-3-叔丁氧羰基氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸的合成方法，其特征在于，所述醚类溶剂为四氢呋喃。
7.如权利要求5所述的一种(R)-3-叔丁氧羰基氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸的合成方法，其特征在于，所述醚类溶剂为正丁醚。
8.如权利要求5所述的一种(R)-3-叔丁氧羰基氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸的合成方法，其特征在于，所述醇类溶剂为甲醇。
9.如权利要求1所述的一种(R)-3-叔丁氧羰基氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸的合成方法，其特征在于，所述偶联产物在碱性条件下进行水解反应的温度为40～80℃。
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