[发明专利]甲硝唑氯化钠注射液及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及甲硝唑药物领域，公开了甲硝唑氯化钠注射液及其制备方法和应用。以注射液的总重量计，该甲硝唑氯化钠注射液包含以下组分：(1)甲硝唑0.2‑0.9重量％；(2)氯化钠0.1‑0.9重量％；(3)柠檬酸0.01‑0.1重量％；(4)磷酸二氢钠0.05‑0.3重量％；(5)磷酸氢二钠0.1‑2重量％；(6)注射用水96‑99重量％。本发明的甲硝唑氯化钠注射液具有良好的稳定性。

技术领域

本发明涉及甲硝唑药物领域，具体涉及甲硝唑氯化钠注射液及其制备方法和应用。

背景技术

甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用，抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等，放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。

甲硝唑氯化钠注射液主要用于厌氧菌感染的治疗，但是在现有技术中，甲硝唑氯化钠注射液的稳定性有待提高。

发明内容

本发明的目的是为了克服现有技术存在的甲硝唑氯化钠注射液的稳定性不好的问题，提供甲硝唑氯化钠注射液及其制备方法和应用，该甲硝唑氯化钠注射液具有良好的稳定性。

为了实现上述目的，本发明第一方面提供了一种甲硝唑氯化钠注射液，其中，以注射液的总重量计，该甲硝唑氯化钠注射液包含以下组分：

优选地，所述甲硝唑、柠檬酸和磷酸二氢钠的重量比为1:(0.1-0.3):(0.2-0.8)；进一步优选为1:(0.15-0.2):(0.3-0.5)。

优选地，所述柠檬酸和磷酸二氢钠的重量比为1:(2-3)。

优选地，所述甲硝唑氯化钠注射液的pH值为4.7-7.0。

本发明第二方面提供了一种甲硝唑氯化钠注射液的制备方法，该方法包括以下步骤：

(1)将甲硝唑、柠檬酸和磷酸二氢钠溶解于注射用水中，然后加入活性炭，搅拌后过滤脱炭，得到中间液A；

(2)将氯化钠溶解于注射用水中，然后加入活性炭，搅拌后过滤脱炭，得到中间液B；

(3)将所述中间液A和中间液B进行混合，然后加入磷酸氢二钠调节pH值至4.7-7.0，加入活性炭后依次进行加热煮沸、冷却和过滤脱炭，无菌条件下分装灌封，

其中，甲硝唑、氯化钠、柠檬酸、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠和注射用水的投料比满足，得到的甲硝唑氯化钠注射液包含以下以重量百分比计的组分：

优选地，所述甲硝唑、柠檬酸和磷酸二氢钠的投料重量比为1:(0.1-0.3):(0.2-0.8)；优选为1:(0.15-0.2):(0.3-0.5)。

优选地，所述柠檬酸和磷酸二氢钠的重量比为1:(2-3)。

优选地，所述甲硝唑的D90≤20μm，优选地，D90≤7μm。

本发明第三方面提供了上述的方法制得的甲硝唑氯化钠注射液。

本发明第四方面提供了上述的甲硝唑氯化钠注射液在制备用于治疗厌氧菌感染药物中的应用。

在本发明中，通过组合使用甲硝唑、柠檬酸、磷酸二氢钠和氯化钠，并限定它们之间的含量关系，各组分之间能够起到很好的协同效果，使得甲硝唑具有较好的分散性，从而使得制备的甲硝唑氯化钠注射液更加稳定。

具体实施方式