[发明专利]一种负载5-氨基酮戊酸的纳米药物传递系统及其制备法方法与应用有效

专利信息
申请号: 201811563500.0 申请日: 2018-12-20
公开(公告)号: CN109528687B 公开(公告)日: 2021-03-30
发明(设计)人: 冯敏;利智;王翠峰;邓慧慧 申请(专利权)人: 中山大学
主分类号: A61K9/51 分类号: A61K9/51;A61K47/36;A61K47/40;A61K41/00;A61P35/00
代理公司: 广州广典知识产权代理事务所(普通合伙) 44365 代理人: 万志香
地址: 510275 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 负载 氨基 戊酸 纳米 药物 传递 系统 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种纳米药物传递系统,其特征在于,由CDG2、5-氨基酮戊酸和透明质酸通过静电作用复合而成,所述CDG2是通过在α-环糊精的外部接枝第二代树枝状大分子-聚酰胺胺状聚合物得到;

所述纳米药物传递系统中-NH2与-COOH的摩尔比为(1:3)~(3:1);

所述纳米药物传递系统中CDG2、5-氨基酮戊酸和透明质酸的摩尔比为1:(2~6):(1~3);

所述纳米药物传递系统的制备方法包括以下步骤:

(1)取CDG2溶解于水中,缓慢加入5-氨基酮戊酸的水溶液,所述CDG2与所述5-氨基酮戊酸的摩尔比为1:(2~3),搅拌22~28h,超滤得CDG2/5-氨基酮戊酸复合物;

(2)向所述CDG2/5-氨基酮戊酸复合物的水溶液中缓慢加入透明质酸的水溶液,搅拌11~13h,超滤,即得。

2.根据权利要求1所述的纳米药物传递系统,其特征在于,所述纳米药物传递系统中-NH2与-COOH的摩尔比为(1:1)~(3:1)。

3.根据权利要求2所述的纳米药物传递系统,其特征在于,所述纳米药物传递系统中-NH2与-COOH的摩尔比为2:1。

4.如权利要求1~3任一项所述的纳米药物传递系统的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)取CDG2溶解于水中,缓慢加入5-氨基酮戊酸的水溶液,所述CDG2与所述5-氨基酮戊酸的摩尔比为1:(2~3),搅拌22~28h,超滤得CDG2/5-氨基酮戊酸复合物;

(2)向所述CDG2/5-氨基酮戊酸复合物的水溶液中缓慢加入透明质酸的水溶液,搅拌11~13h,超滤,即得。

5.根据权利要求4所述的纳米药物传递系统的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)称取110~130mg的CDG2,溶解于水中,缓慢加入150~170mg的5-氨基酮戊酸的水溶液,搅拌22~28h,超滤、冷冻干燥得CDG2/5-氨基酮戊酸复合物;

(2)向CDG2/5-氨基酮戊酸复合物的水溶液中缓慢加入110~120mg的透明质酸的水溶液,搅拌11~13h,超滤、冷冻干燥,即得。

6.根据权利要求5所述的纳米药物传递系统的制备方法,其特征在于,所述超滤为:于10000~14000rpm条件下,离心18~22min。

7.根据权利要求4~6任一项所述的纳米药物传递系统的制备方法,其特征在于,所述CDG2的制备方法包括如下步骤:

用α-环糊精取代偶联剂N,N'-羰基二咪唑上的其中一个咪唑基,制备得到N,N-羰基二咪唑-环糊精;将第二代树枝状大分子-聚酰胺胺状聚合物与N,N-羰基二咪唑-环糊精连接,即得;所述第二代树枝状大分子-聚酰胺胺状聚合物与N,N-羰基二咪唑-环糊精连接为:第二代树枝状大分子-聚酰胺胺状聚合物的氨基与α-环糊精外部的羟基在偶联剂N,N-羰基二咪唑的作用下通过化学键和而成。

8.根据权利要求7所述的纳米药物传递系统的制备方法,其特征在于,所述α-环糊精、N,N'-羰基二咪唑和第二代树枝状大分子-聚酰胺胺状聚合物的质量比为1:(2~3):(6~7)。

9.根据权利要求8所述的纳米药物传递系统的制备方法,其特征在于,所述α-环糊精、N,N'-羰基二咪唑和第二代树枝状大分子-聚酰胺胺状聚合物的质量比为1:2.5:6.5。

10.如权利要求1~3任一项所述的纳米药物传递系统在制备抗黑色素瘤的药物中的应用。

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