[发明专利]包括特比萘芬的外用剂组合物和其制备方法

权利要求书

1.一种外用剂组合物，其包括：

特比萘芬或其药学上可接受的盐，

熔点为25℃至100℃的醇，以及

熔点为40℃至60℃的蜡。

2.根据权利要求1所述的外用剂组合物，其中：

所述熔点为25℃至100℃的醇选自鲸蜡醇(cetyl alcohol)、硬脂醇(stearylalcohol)、十三烷醇(tridecyl alcohol)、花生醇(arachidyl alcohol)、十六十八醇(cetostearyl alcohol)、三十烷醇(triacontanol)及其混合物中的任何一种。

3.根据权利要求1所述的外用剂组合物，其中：

所述熔点为25℃至100℃的醇为组合物总重量的5重量％至15重量％。

4.根据权利要求1所述的外用剂组合物，其中：

所述蜡选自矿脂(petrolatum)、石蜡(paraffin wax)、日本蜡(Japan wax)、lanette蜡(lanette wax)、十六酸十六酯(cetyl palmitate)及其混合物中的任何一种。

5.根据权利要求1所述的外用剂组合物，其中：

所述蜡为组合物总重量的10重量％至20重量％。

6.根据权利要求1所述的外用剂组合物，其中：

所述蜡与所述熔点为25℃至100℃的醇的重量比为1:0.6至1:3。

7.根据权利要求1所述的外用剂组合物，其进一步包括：

HLB值为4至15的乳化剂。

8.根据权利要求7所述的外用剂组合物，其中：

所述乳化剂选自聚山梨醇酯60(polysorbate 60)、山梨醇酐单硬脂酸酯(sorbitanmonostearate)、肉豆蔻酸异丙酯(isopropyl myristate)及其混合物中的任何一种。

9.根据权利要求7所述的外用剂组合物，其中：

所述乳化剂为组合物总重量的5重量％至20重量％。

10.根据权利要求1所述的外用剂组合物，其中：

所述的外用剂组合物的剂形选自软膏剂、乳霜剂、乳液剂、凝胶剂、糊剂、擦剂、泥敷剂及液剂中的任何一种。

11.根据权利要求1所述的外用剂组合物，其中：

所述的外用剂组合物的pH值为5至7。

12.根据权利要求1所述的外用剂组合物，其中：

根据经济合作与发展组织(OECD)(2004)指南428的体外皮肤吸收法(SkinAbsorption:in vitro Method)来测量时，特比萘芬或其药学上可接受的盐的皮肤渗透度为0.1％至1.0％。

13.根据权利要求1所述的外用剂组合物，其中：

所述外用剂组合物用于预防或治疗白癣病，花斑糠疹，或皮肤念珠菌症。

14.一种制备根据权利要求1所述的外用剂组合物的方法，其包括以下步骤：

i)混合和加热熔点为25℃至100℃的醇和熔点为40℃至60℃的蜡；以及

ii)将溶解在纯净水中的特比萘芬或其药学上可接受的盐加入到所述加热的醇和蜡的混合物中。

15.根据权利要求14所述的制备方法，其中：

在所述i)步骤中，进一步加入HLB值为4至15的乳化剂，然后混合和加热。