[发明专利]一种含盐酸利多卡因的肠镜凝胶剂及其制备方法

说明书

本发明提供一种肠镜凝胶剂，其由盐酸利多卡因、羧甲基纤维素钠、丙三醇、丙二醇、卡波姆、西黄蓍胶、三乙醇胺、山梨酸和纯化水组成，通过高压均质制备得到含量均一、稳定性良好的凝胶剂。该凝胶剂中羧甲基纤维素钠、卡波姆、西黄蓍胶配合使用，能够协同增加凝胶的稳定性，避免出现大量胶团和絮状沉淀，即便长期储存也能保持良好的稳定性，安全性和有效性得到了有效的保障。

技术领域

本发明涉及一种医用肠镜胶及其制备方法，特别涉及一种含盐酸利多卡因的肠镜凝胶剂及其制备方法

背景技术

随着结直肠肛门疾病发病率的增多，临床需要进行肠镜检查的患者越来越多，但是肠镜检查所造成的疼痛以及对人体的机械损伤，让患者痛苦不堪。使用润滑剂可以最大程度的减轻患者疼痛以及减少对身体组织、黏膜的损害。肠镜润滑剂的主要成分盐酸丁卡因、盐酸利多卡因是局部麻醉药，随肠镜进入肠腔内，并迅速通过肠表皮黏膜被吸收，达到局部麻醉的作用，进一步减轻患者因肠镜器械进入肠腔内引起的疼痛，提高患者的顺应性。

但是目前临床上肠镜检查所使用的润滑剂较为混乱，目前国内市场上以肠镜润滑名义注册的医疗器械仅有郑州瑞康达生物科技有限公司，其注册产品名称为肠镜润滑胶浆，其由羧甲基纤维素钠、PPE聚醚消泡剂组成。此外，东莞劲芳生物医药孵化器有限公司的体腔导入抑菌润滑液主要由甘油、黄原胶、山嵛酸甘油酯、纯净水组成，适用于尿道、消化道、阴道、呼吸道、肛门和直肠等腔道的润滑和插管润滑导入。上述产品中，经常出现体系不稳定，使用后患者吸收效果较差，储存过程中常出现大量胶团和絮状沉淀，严重影响着使用效果和安全性。

凝胶剂是一种增溶作用强、促渗效果优良的粘膜给药载体。国内关于肠镜润滑的权威报道始于《上海市医院制剂手册》收载的内镜润滑凝胶，由盐酸卡丁因、甘油、西黄蓍胶、对羟基苯甲酸酯以及蒸馏水组成，但是该产品临床应用反应其粘性较大，使用不便，且盐酸丁卡因未做定量规定。专利申请CN201310309351A公开了一种医用胃镜胶的制备方法，具体为：控制水温为35℃，然后边搅拌边向水中加入山梨酸、阿斯巴甜、糖精钠进行溶解，再加入丙三醇、聚乙二醇充分润湿的羟丙基甲基纤维素，所得溶液过100目筛，然后将再加入花椒精油、二甲硅油的微乳溶液和乳化香精，搅拌均匀，即得。采用常规方法制备的凝胶剂混合体系稳定性较差，长期储存会发生变化，安全性和有效性还有待提高。因此，需要一种更安全高效的，并可克服上述缺陷的制剂，以满足临床患者在肠镜检查时润滑、减缓插管疼痛的需要。

发明内容

基于上述现有技术的缺陷，本发明提供一种含利多卡因的肠镜凝胶剂，通过羧甲基纤维素钠、卡波姆、西黄蓍胶配合使用，显著提高了凝胶剂的稳定性，并至制备过程通过高压均质的方式，使微乳化更彻底，进一步提高了产品的稳定性。

本发明提供一种含利多卡因的肠镜凝胶剂，由盐酸利多卡因、羧甲基纤维素钠、丙三醇、丙二醇、卡波姆、西黄蓍胶、三乙醇胺、山梨酸和纯化水组成。

进一步地，所述凝胶剂按照重量百分数计，由1.0％-3.0％的盐酸利多卡因、0.5％-2.0％羧甲基纤维素钠、8.0％-15.0％丙三醇、1.2％-2.2％丙二醇、0.1％-1.0％卡波姆、0.1％-1.0％西黄蓍胶、1.0％-2.0％三乙醇胺、0.05-0.5％山梨酸和余量纯化水组成。

更进一步地，所述凝胶剂按照重量百分数计，由1.5％-2.5％的盐酸利多卡因、0.8％-1.5％羧甲基纤维素钠、9.0％-12.0％丙三醇、1.4％-2.0％丙二醇、0.3％-0.8％卡波姆、0.3％-0.8％西黄蓍胶、1.3％-1.8％三乙醇胺、0.08-0.2％山梨酸和余量纯化水组成。

再进一步地，所述凝胶剂按照重量百分数计，由2.0％的盐酸利多卡因、1.0％羧甲基纤维素钠、10.0％丙三醇、1.7％丙二醇、0.5％卡波姆、0.5％西黄蓍胶、1.5％三乙醇胺、0.1％山梨酸和余量纯化水组成。

进一步地，所述卡波姆为卡波姆974。

本发明还提供一种上述肠镜凝胶剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：