[发明专利]一种苯并呋喃类化合物的制备方法

说明书

本发明涉及一种苯并呋喃类化合物的制备方法。所述制备方法包括如下步骤：将呋喃类化合物、乙酸和路易斯酸催化剂置于反应容器中，于80~160℃条件下反应0.5~24 h，分离提纯，即得到苯并呋喃类化合物。本发明提供的制备方法以呋喃类化合物为反应原料，以乙酸水溶液为溶剂，以路易斯酸为催化剂，在温和的反应温度（80~160℃）下，通过一步反应直接得到苯并呋喃类化合物。本发明提供的制备方法可基于原料呋喃类化合物的结构和官能团，合成对应结构和官能团的苯并呋喃类化合物，原料组分简单、工艺操作方便；其中，以呋喃合成苯并呋喃过程中，所得苯并呋喃选择性高达99%，具有工业化应用前景。

技术领域

本发明属于苯并呋喃合成领域，具体涉及一种苯并呋喃类化合物的制备方法。

背景技术

苯并咲喃类化合物具有很强的生物活性，包括抗真菌活性、抗炎活性、抗肿瘤活性、抗氧化活性、抗内风湿活性、钙阻聚活性、抗血小板活性以及激发植物发育等。苯并呋喃类化合物还可以应用于医药领域，以此来改善原化合物的生理活性。苯并咲喃类化合物的生物活性和在医药领域的应用引起了人们的密切关注。目前，苯并呋喃类化合物的合成路线长，反应条件较苟刻。苯并呋喃是苯并呋喃类化合物的核心结构，也是一种最简单的苯并呋喃类化合物。即使是苯并呋喃的人工合成，也需要多种反应原料和多步催化反应。如，用2-卤代酮和苯酚反应首先制备得到苯氧基烷酮，苯氧基烷酮再通过酸催化脱水反应过程制备苯并呋喃(Bull.Chem.Soc.Jpn.1971,44,749)。该方法中的原料2-卤代酮不易获得且价格昂贵，且反应过程苯并呋喃产率和选择性低。苯并呋喃也可以通过以水杨醛和取代溴乙酸酯为原料制备得到，但是此方法需要三步反应，操作复杂，工艺成本高(J.Org.Chem.1996,61,6498)。因此，开发一种操作简单、工艺步骤少的反应技术，以常规低分子化学品来合成苯并咲喃类化合物具有重要意义。

发明内容

本发明的目的在于克服常规苯并呋喃类化合物合成方法所需路线长，反应条件较苟刻，所需初始原料种类多、且不易获得的缺陷和不足，开发一种苯并呋喃类化合物的制备方法。本发明提供的制备方法可基于原料呋喃类化合物的结构和官能团，合成对应结构和官能团的苯并呋喃类化合物。本发明提供的原料组分简单、工艺操作方便；其中，以呋喃合成苯并呋喃过程中，所得苯并呋喃选择性高达99％，具有工业化应用前景。

为实现上述发明目的，本发明采用如下技术方案：

一种苯并呋喃类化合物的制备方法，包括如下步骤：将呋喃类化合物、乙酸和路易斯酸催化剂置于反应容器中，于80～160℃条件下反应0.5～24h，分离提纯，即得到苯并呋喃类化合物。

本发明提供的制备方法以呋喃类化合物为唯一反应原料，以乙酸为溶剂，以路易斯酸为催化剂，在温和的反应温度(80～160℃)下，通过一步反应直接得到苯并呋喃类化合物；本发明提供的制备方法原料组分简单、工艺操作方便，选择性高，具有工业化应用前景。

应当理解的是，以呋喃类化合物为原料，既可以选用单独一种呋喃类化合物为原料，也可选用多种呋喃类化合物为原料，根据呋喃类化合物的结构和官能团，合成对应结构和官能团的苯并呋喃类化合物。

优选地，所述呋喃类化合物为式(Ⅰ)和式(Ⅱ)所示结构的呋喃类化合物：

其中，R₁～R₈独立的选自氢、烷基或硫醇基。

优选地，当R₁和R₂为氢时，得到如式(Ⅲ)所示苯并呋喃类化合物；当R₃和R₄为氢时，得到如式(Ⅳ)所示苯并呋喃类化合物；

优选地，所述烷基为C_1～4烷基。

优选地，所述硫醇基为-SH或-SR，R为C_1～2烷基。