[发明专利]一种新的咔唑类化合物、其制备方法及其用途在审

专利信息
申请号: 201811267492.5 申请日: 2018-10-29
公开(公告)号: CN111100061A 公开(公告)日: 2020-05-05
发明(设计)人: 王继栋;张绍勇;张辉;齐欢;郑晓鹤;邓爱文;滕云;白骅 申请(专利权)人: 浙江海正药业股份有限公司
主分类号: C07D209/88 分类号: C07D209/88;C07D498/04;A01N43/90;A01N43/38;A01P1/00;A01P3/00;A01P5/00;A01P7/02;A01P7/04;C12P17/18;C12P17/10;C12R1/465
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地址: 318000 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 咔唑类 化合物 制备 方法 及其 用途
【说明书】:

发明提供了一种新的咔唑类化合物及其制备方法和应用,所述咔唑类化合物是由链霉菌Streptomyces sp.HS‑NF‑1322经发酵培养,然后通过提取分离得到的天然化合物,该咔唑类化合物具有良好的抗菌和杀虫活性。

技术领域

本发明涉及微生物技术领域,具体涉及一种新的咔唑类化合物、其制备方法及其作为抗菌和杀虫的用途。

背景技术

咔唑是一种很重要的含氮原子的杂环化合物,具有等电子结构的二苯胺分子,具有较强的给电子能力和良好的空穴传输能力,咔唑环上活性位置比较多,易于引入多种官能团将其功能化它是许多重要化学产品的中间体,被广泛应用于医药、偶氮染料、有机发光材料、橡胶助剂等领域。

直至目前,医药及中间体主要有1,2,3,9-四氢-9-甲基-4-氧代咔唑、四氢咔唑、9-咔唑乙酸、N-甲基咔唑、3-羟基咔唑、卡维地洛(Carvedilol)、卡拉洛尔(Carazolol),具有咔唑并吲哚结构的星形孢菌素Staurosporine和蝴蝶霉素Rebeccamycin抗生素等,其良好的抗肿瘤、抑制蛋白酶、抗真菌等生物活性;农药中间体四硝基咔唑、3-乙酰氨基咔唑、氯化咔唑;光电材料中间体3,6-二溴咔唑。用咔唑生产的颜料永固紫RL,广泛用于汽车面漆和耐高温塑料的着色,具有耐高温、耐紫外光的优点。用它生产的染料硫化还原蓝RNX、海昌蓝的各项牢度指标优良,尤其是耐氯漂牢度极佳,蓝色品种有咔唑IDM、咔唑LR、咔唑LB、咔唑L3B,黑色品种有咔唑黑D。它还生产咔唑双恶嗪紫,这是一种青紫色颜料,用于涂料,印刷油墨、复写纸等。咔唑用于生产硫化还原蓝RNX、直接耐晒蓝FFRL、FFGL等。还可以制作皮革、N-乙烯咔唑塑料,此外,咔唑在新兴的光电新材料开发领域得到了越来越多的应用,利用咔唑可以制备有机非线性光学(NLO)材料、有机电致发光(OEL)材料、光折变材料、含咔唑生色团的双功能体系、含咔唑光折变小分子玻璃等。吸引了人们广泛的研究,

综上所述,咔唑类化合物被广泛的应用到了光电材料、医药、有机颜料等多个领域,并取得了许多重要的研究成果,显示出了其巨大的发展潜力。随着科技的进步发展,咔唑的许多新的用途正源源不断的被开发出来,还需要得到进一步的完善。

发明内容

本发明提供了一类新的咔唑类化合物,其分子结构如下:

其中,R1为(环己-2-烯基)乙基或C5-C9羟基烷基,其中所述C5-C9羟基烷基可为直链或支链,优选为C6-C7直链或支链羟基烷基,更优选为羟基庚烷基,上述羟基烷基是指可任意地被1个或多个羟基取代的烷基,其中羟基可以连接到烷基部分的任何碳原子上;或

其中,R2为C5-C9烷基,其中所述C5-C9烷基可为直链或支链,优选为C5-C8直链或支链烷基,更优选为戊烷基、己烷基、庚烷基或辛烷基。

更具体地,式A或式B所述咔唑类化合物选自:

本发明还提供了制备本发明咔唑类化合物的方法,该方法是以链霉菌为出发菌株,发酵生产咔唑类化合物,然后经过提取分离得到咔唑类化合物。

进一步地,所述发酵生产所用的发酵培养基包含碳源和氮源,其具体产生菌为链霉菌Streptomyces sp.HS-NF-1322,菌种保藏于CGMCC,保藏编号为CGMCC No.15461。

进一步地,本发明所述制备咔唑类化合物的方法,包括以下步骤:

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